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Propiedades farmacológicas

La didanosina es un análogo sintético del nucleósido timidínico activo in vitro contra el virus de la inmunodeficiencia humana 1 y 2 (VIH-1, VIH-2), incluyendo la mayor parte de las partículas resistentes a zidovudina. Como antiviral y citotóxico es menos potente que la zidovudina en mononucleares de sangre periférica activados, pero más activa en células quiescentes, y en monocitos y macrófagos humanos que no estén en fase de división. A diferencia de la zidovudina, es atóxica para las células precursoras hematopoyéticas y los linfocitos. En el interior de las células se metaboliza por acción de la 5′-nucleotidasa y otras enzimas celulares a su metabolito activo, el dideoxiadenosín-trifosfato (ddATP). Este trifosfato actúa como inhibidor competitivo de la transcriptasa inversa del VIH impidiendo la síntesis del DNA proviral. Se absorbe de manera incompleta a través de la mucosa gastrointestinal, ya que se degrada con rapidez en el medio ácido gástrico y su biodisponibilidad es sólo de 35 a 45%; los alimentos disminuyen su absorción. Se distribuye en todo el organismo, cruza la barrera hematoencefálica de manera variable, y su concentración promedio en el líquido cefalorraquídeo en adultos es de 20% de los niveles plasmáticos; en niños es muy variable y puede alcanzar hasta 46% de la concentración plasmática. Atraviesa la placenta y se encuentra en el líquido amniótico. Se une discretamente (5%) a las proteínas plasmáticas y no se tiene información sobre su proceso de biotransformación en el hombre. Se elimina por filtración glomerular y secreción tubular.

Indicaciones

Infección avanzada por VIH en pacientes que no toleran la zidovudina o ya no responden a ella.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la didanosina. Considerar la proporción de riesgo-beneficio en casos de alcoholismo activo, antecedentes de pancreatitis, artritis gotosa, disfunción hepática o renal, neuropatía periférica. Se debe descontinuar su administración cuando se presenten manifestaciones de pancreatitis, complicación que puede ser mortal. Úsese con precaución en pacientes que requieren restricción de sodio. Impide la absorción de diversos fármacos, como ketoconazol, itraconazol, dapsona, tetraciclinas y quinolonas, por lo que es necesario ajustar la dosis en casos de administración simultánea. La ingestión combinada con antiácidos que contienen hidróxido de magnesio o de aluminio aumenta sus efectos adversos, en especial la diarrea y el estreñimiento.

Reacciones adversas

Frecuentes: neuropatía periférica, ansiedad, irritabilidad, insomnio, cefalea, sequedad de boca, dolor abdominal, náusea, diarrea.

Poco frecuentes: pancreatitis.

Raras: leucopenia, trombocitopenia, granulocitopenia, anemia, insuficiencia hepática, miocardiopatía, reacciones de hipersensibilidad.

Advertencias para el paciente

Las cápsulas deben ser deglutidas, no masticadas. Tomar la dosis correspondiente 30 min antes o 2 h después de los alimentos. Informar de inmediato al médico si se presenta dolor abdominal, náusea, vómito, ardor, entumecimiento o dolor de las manos o los pies.

Vía de administración y dosis

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