Dihidroergotamina, cafeína y propifenazona: Antimigrañosos

Propiedades farmacológicas

Mezcla de tres principios activos que se utiliza en el tratamiento del ataque agudo de migraña. De ellos, el más importante es la ergotamina. Se trata de uno de los alcaloides del cornezuelo de centeno. Tiene relación estructural con varias aminas biogénicas, como norepinefrina, dopamina y serotonina. Por esta relación, actúa directamente sobre sus receptores. Es un vasoconstrictor poderoso, pero también puede producir vasodilatación, lo cual depende del tono del músculo liso vascular. Su efecto directo sobre los receptores serotonérgicos parece explicar su efecto vasoconstrictor. Recientemente se reportó que también reduce la excitabilidad neuronal. El efecto vasoconstrictor parece depender de su acción agonista sobre los receptores adrenérgicos (α₁ y α₂) y serotonérgicos (5-HT_1B y 5-HT₂), mientras que su efecto neuronal parece estar mediado por los receptores serotonérgicos 5-HT_1D; también actúan sobre los receptores dopaminérgicos D₂. Este fármaco se administra habitualmente por vía oral, pero su absorción es errática y sufre metabolismo de primer paso, lo cual explica las variaciones importantes en su respuesta terapéutica. La mezcla con cafeína, un estimulante del sistema nervioso central, en los preparados comerciales parece incrementar la absorción intestinal y biodisponibilidad de la ergotamina. En pacientes con cefalea vascular produce vasoconstricción directa de los lechos vasculares de la carótida y se considera que esta disminución en la amplitud de las pulsaciones es la responsable de la mejoría del cuadro migrañoso. El tercer componente es la propifenazona, derivado de la pirazolona con propiedades analgésicas y antipiréticas que actúa disminuyendo la síntesis de prostaglandinas al inhibir la ciclooxigenasa. El efecto analgésico de la mezcla se inicia en 30 min y persiste por 3 a 4 h. Por vía oral la absorción de la ergotamina es incompleta y errática, pero la cafeína incrementa significativamente su absorción. La ergotamina sufre el efecto de primer paso, se distribuye en todo el organismo, y se metaboliza ampliamente en el hígado. Un 90% de sus metabolitos se excreta por bilis. Tiene una vida media de eliminación de 2 h.

Indicaciones

Tratamiento sintomático de las migrañas.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a los alcaloides del cornezuelo de centeno, o a cualquiera de los componentes de la formulación, enfermedades vasculares periféricas (tromboangitis obliterante, tromboflebitis, enfermedad de Raynaud), durante el embarazo y la lactancia. Tampoco debe administrarse en casos de daño renal o hepático, insuficiencia coronaria, hipertensión arterial, sepsis, discrasias sanguíneas. Durante el tratamiento no utilizar antibióticos macrólidos, inhibidores de proteasa, ketoconazol, agonistas serotoninérgicos 5-HT₁, como el sumatriptán, metisergida u otros alcaloides de la ergotamina, en periodos menores de 24 h después de la última dosis de esta mezcla. Puede potenciar la acción de los anticoagulantes orales.

Reacciones adversas

Frecuentes: taquicardia, aumento de la presión arterial, dolor precordial.

Poco frecuentes: parestesias, dolor muscular y ...