Dolasetrón: Antieméticos y antivertiginosos

Propiedades farmacológicas

Antagonista serotonérgico que actúa selectivamente sobre los receptores 5HT₃ y que, por este mecanismo, reduce la ocurrencia e intensidad de la náusea y el vómito inducidos por fármacos citotóxicos y por radioterapia. Se sabe que la administración de fármacos citotóxicos causa daño tisular y liberación de diversos mediadores, incluida la serotonina, en el plexo nervioso intestinal. La serotonina liberada despolariza los nervios vagales aferentes del intestino y los sensibiliza a la acción de otros estímulos. La excitación vagal aferente inicia el reflejo emético. El dolasetrón impide la despolarización de las vías vagales aferentes. También interfiere con la acción de la serotonina en el área desencadenante del área postrema y del núcleo del tracto solitario, sitios que contienen receptores 5HT₃. El dolasetrón se absorbe rápido después de su administración oral. Se une en un 73% a las proteínas plasmáticas y su volumen de distribución es de 6.5 L/kg. Se metaboliza completa y rápidamente en el hígado, donde se forma un metabolito activo, hidrolasetrón, el cual se elimina a través de orina con una vida media de 8 h.

Indicaciones

Náusea y vómito producidos por quimioterapia. Náusea y vómito posquirúrgicos.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al dolasetrón. También está contraindicado en pacientes con hipopotasemia, hipomagnesemia, síndrome QT congénito, durante el embarazo y la lactancia. El dolasetrón debe ser administrado con cuidado en pacientes que tengan o puedan desarrollar prolongación de los intervalos de conducción, particularmente del segmento QT. Evitar su administración conjunta con diuréticos tiazídicos, antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos, antiarrítmicos clases I y III, o cualquier otro fármaco que pueda prolongar el segmento QT: astemizol, atenolol, cimetidina, cisaprida, clindamicina, rifampicina, terfenadina, fluconazol, foscarnet, fluoxetina, probucol, zolmitriptano, etc.

Reacciones adversas

Frecuentes: cefalea, diarrea, alteraciones en el ECG (prolongación de los segmentos P-R, QRS y QT).

Poco frecuentes: fiebre, fatiga, dolor abdominal, retención urinaria, aumento de las transaminasas séricas.

Raras: arritmias cardiacas, broncoespasmo, hipotensión.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. 100 mg en una sola dosis, una hora antes de la quimioterapia o 2 h antes de la cirugía.

Niños:

Oral. De 2 a 16 años: 1.2 a 1.8 mg/kg, 1 h antes de la quimioterapia o 2 h antes de la cirugía. No exceder de 100 mg por dosis.

Presentaciones

ANZEMET. SANOFI-AVENTIS. Grageas. Cada gragea contiene 50, 100 o 200 mg de mesilato de dolasetrón equivalentes a 37, 74 o 148 mg de mesilato de dolasetrón, respectivamente. Caja con 1, 3, 5, 6 o 10 grageas en envase de burbuja.