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Propiedades farmacológicas

La duloxetina es una amina secundaria que tiene relación estructural con la fluoxetina, y similar acción antidepresiva que clomipramina y venlafaxina. Pertenece a la clase de los inhibidores de la recaptura neuronal de serotonina-norepinefrina, por lo que es referida como un inhibidor “dual”. La duloxetina ha mostrado eficacia en el tratamiento de los síntomas de la depresión mayor, en la ansiedad generalizada, y como analgésico, en el dolor asociado con la neuropatía periférica diabética, con la fibromialgia y con el dolor crónico del músculo-esquelético (osteoartritis). El mecanismo de acción de estos efectos no ha sido establecido. Sin embargo, se postula que su eficacia está ligada a la potenciación de la actividad serotonérgica y noradrenérgica que resulta de la inhibición de la recaptura de serotonina y norepinefrina, producida por duloxetina, en el sistema nervioso central. La respuesta antidepresiva se observa a las dos semanas de tratamiento. La duloxetina no inhibe la monoaminooxidasa, y no ejerce actividad significativa in vivo o in vitro en los receptores dopaminérgicos, histaminérgicos, muscarínicos, adrenérgicos alfa1, serotonérgicos 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT2A, 5-HT2C, como tampoco en los receptores opioides. Se absorbe a través del tubo digestivo con una biodisponibilidad del 30 al 80%. Después de una administración oral de 20 mg, alcanza una concentración máxima (Cmáx) de 13 ng/ml a las 6 a 10 h (Tmáx). Las concentraciones plasmáticas antidepresivas no se han establecido. Se une a proteínas plasmáticas en más de 90% y tiene un volumen aparente de distribución de 1 640 L. Es oxidada por CYP1A2 y CYP2D6 y conjugada en el hígado a metabolitos inactivos como 4-hidroxi glucurónido de duloxetina. Alrededor del 70% se excreta como metabolitos por orina, y tiene una vida media plasmática de 8 a 17 h. El aclaramiento corporal total es de 114/L/h.

Indicaciones

Tratamiento agudo y de mantenimiento de la depresión mayor. Tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada. Tratamiento del dolor asociado con neuropatía diabética, con fibromialgia y con dolor crónico del músculo-esquelético.

Contraindicaciones y precauciones

Está contraindicada en casos de hipersensibilidad a la duloxetina, glaucoma no controlado de ángulo estrecho, insuficiencia hepática o renal grave, en menores de 18 años, alcoholismo activo, sangrado anormal, antecedentes de epilepsia, durante el embarazo y la lactancia. No debe usarse en combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa, ni dentro de las dos semanas siguientes de la suspensión de los mismos. No se aconseja su administración simultánea con otros agentes serotonérgicos ni con inhibidores del CYP1A2. Se debe usar con precaución en pacientes con antecedentes de manía, trastorno bipolar, con tendencias suicidas. Reducir progresivamente la dosis cuando se decida suspender el tratamiento. La duloxetina inhibe el metabolismo de la desipramina, y la fluvoxamina disminuye la depuración plasmática de la duloxetina.

Reacciones adversas

Frecuentes: cefalea, somnolencia, fatiga, náusea, xerostomía, ...

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