+++
Propiedades farmacológicas
++
Combinación en dosis fija de dos inhibidores de la enzima transcriptasa inversa (polimerasa de DNA dependiente del RNA) útil en pacientes con infección por el VIH. Por ese mecanismo inhiben la replicación viral. Emtricitabina es un nucleósido análogo de citosina, mientras que tenofovir es un nucleótido análogo de adenosina 5′-monofosfato. Ambos fármacos forman parte de los esquemas de primera línea para inhibir la transcriptasa inversa, incluyendo los esquemas para profilaxis preexposición. Esta combinación tiene efectos sinergistas. La respuesta inicial de emtricitabina y tenofovir se observa en 72 h y 4 días, respectivamente. Después de establecido el efecto, su duración es de 7 días para tenofovir y al menos de 48 h para emtricitabina. Su eficacia es similar a otras combinaciones como abacavir/lamivudina y lamivudina/zidovudina. Por vía oral la biodisponibilidad es alta para emtricitabina y baja (25%) para tenofovir, con una concentración máxima en 1 a 2 h. Las comidas grasas aumentan la biodisponibilidad de tenofovir. Su unión a proteína plasmática es limitada. Emtricitabina se metaboliza parcialmente en hígado. Ambos se eliminan por vía renal, principalmente como fármaco sin cambios. La vida media de emtricitabina es de 10 h, mientras que tenofovir tiene una vida media plasmática de 17 h y de 150 h para la intracelular.
++
Tratamiento de adultos y niños mayores de 12 años con infección por VIH, en combinación con otros antirretrovirales. Profilaxis preexposición en adultos con alto riesgo.
+++
Contraindicaciones y precauciones
++
Contraindicados en casos de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la formulación. Se recomienda monitorear la aparición de síndrome de reconstitución inmunológica, efectos adversos renales (especialmente cuando se usan otros fármacos nefrotóxicos), hepáticos, electrólitos séricos (especialmente en el tercer trimestre de embarazo) y la densidad ósea. Suspender si algún dato, clínico o de laboratorio, sugiere acidosis láctica o hepatotoxicidad. Espaciar la frecuencia de administración si la depuración de creatinina es menor a 50 ml/min. Tenofovir aumenta (didanosina, adefovir) o disminuye (atazanavir) los niveles plasmáticos de otros fármacos, mientras que telaprevir disminuye los de tenofovir.
++
Frecuentes: náusea, diarrea, erupciones cutáneas, cefalea, dolor abdominal, depresión, astenia.
++
Poco frecuentes: aumento de amilasa sérica, dolor muscular, osteopenia, problemas de sueño, neumonía, fatiga.
++
Raras: acidosis láctica, pancreatitis, hepatomegalia con esteatosis, daño hepático, recaída de hepatitis tipo B, síndrome de reconstitución inmune, rabdomiólisis, daño renal.
+++
Advertencias para el paciente
++
Use prácticas de sexo seguro ya que el uso de este fármaco no protege la transmisión de la enfermedad. A menos que el médico lo indique, no suspender este medicamento. Acuda al médico si presenta abdomen agrandado o si presenta náusea, vómito, dolor abdominal o debilidad intensos; lo mismo si presenta somnolencia intensa, escalofrío, piel azulada/fría, dolor muscular o dificultad para respirar/respiración acelerada. Tomar con o sin las comidas.