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Propiedades farmacológicas

Es un profármaco poco activo que sufre hidrólisis por esterasas en el hígado para producir un ácido dicarboxílico activo, el enalaprilat. Este último es un inhibidor competitivo potente de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), por lo que evita la conversión de angiotensina I en angiotensina II, un vasoconstrictor endógeno poderoso. La disminución de la concentración sanguínea de angiotensina II da lugar a incremento de la actividad plasmática de la renina, a disminución de la secreción de aldosterona y, en consecuencia, a elevación discreta del potasio sérico. La supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona parece explicar sus efectos terapéuticos. En hipertensos reduce la resistencia periférica sin modificar el gasto cardiaco o haciéndolo aumentar ligeramente. Su acción hipotensora es máxima 1 h después de su administración, persiste por 24 h y su acción terapéutica más significativa se logra después de varias semanas de tratamiento. En pacientes con insuficiencia cardiaca reduce la resistencia vascular periférica y la presión pulmonar, aumenta el gasto cardiaco, hace que disminuyan los niveles plasmáticos de aldosterona y aumenta la tolerancia al ejercicio. Se absorbe hasta 60% a través de la mucosa gastrointestinal; no se conoce su distribución. Se metaboliza extensamente en el hígado, donde se forma su metabolito activo, enalaprilat, que alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 3 a 4 h. Alrededor de 94% de la dosis administrada se elimina en la orina como metabolito o como fármaco original. La vida media del enalaprilat es de 11 h, que se prolonga en casos de insuficiencia renal.

Indicaciones

Sólo o en combinación con una tiazida, para tratamiento de la hipertensión arterial moderada a intensa. En combinación con una tiazida y un glucósido cardioactivo, para tratar la insuficiencia cardiaca congestiva grave que no responde a otras medidas.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al enalaprilo, enfermedad autoinmunitaria intensa (en especial lupus eritematoso o esclerodermia), angioedema, insuficiencia coronaria, insuficiencia renal o hepática, hiperpotasemia, depresión de la médula ósea, diabetes mellitus, trasplante renal. El alcohol, los diuréticos y otros antihipertensivos aumentan sus efectos hipotensores. No deben administrarse en forma simultánea fármacos que depriman la formación de leucocitos o la respuesta inmunitaria. Háganse evaluaciones cualitativas de proteínas en orina y biometrías hemáticas antes del tratamiento y periódicamente durante el mismo. Los antiinflamatorios no esteroideos disminuyen su efecto antihipertensivo. Puede ocurrir hiperpotasemia cuando se administra con diuréticos ahorradores de potasio. La indometacina disminuye su efecto hipotensor.

Reacciones adversas

Frecuentes: tos seca, cefalea.

Poco frecuentes: hipotensión, pulso rápido e irregular, erupción cutánea, prurito, fiebre, pérdida del sabor, diarrea, cansancio, fotosensibilidad.

Raras: neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, hiperuricemia, angioedema, dolor precordial, pancreatitis.

Advertencias para el paciente

Tómese 1 h antes de los alimentos para evitar las molestias gastrointestinales. Puede causar desvanecimiento. Hay que informar de inmediato al médico si ocurre alguna de las siguientes manifestaciones: ...

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