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Propiedades farmacológicas

El esomeprazol es un enantiómero (S-isómero) del omeprazol que, al igual que éste, pertenece al grupo de los inhibidores de la bomba de protones (H+/K+-ATPasa). Los fármacos de este grupo inhiben la secreción de ácido gástrico en el tracto gastrointestinal promoviendo la curación de las úlceras en estómago, duodeno y esófago. Cuando la célula secreta ácido clorhídrico, el fármaco acumulado en los canalículos secretores de las células parietales se convierte en derivados de sulfonamida, los cuales se unen covalentemente a los residuos de cisteína de los grupos sulfuros de la bomba de protones (H+/K+-ATPasa) y la inactivan. A través de este mecanismo bloquean el paso final de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, incrementando el pH y disminuyendo su acidez. Suprimen tanto la secreción ácida basal como la inducida por diversos estímulos. Debido al bloqueo irreversible que ejercen estos fármacos sobre la bomba de protones, la secreción de ácido gástrico se restaura hasta que se sintetizan nuevas moléculas de la bomba de protones, lo cual tarda aproximadamente 4 días. El esomeprazol es utilizado en el tratamiento de los síntomas que provocan las afecciones en donde el estómago produce demasiado ácido, como el síndrome de Zollinger-Ellison y el reflujo gastroesofágico; además, promueve la curación y prevención de las úlceras en estómago, duodeno y esófago. También se usa para prevenir la formación de úlceras en pacientes que están tomando antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y, en combinación con dos antibióticos en una terapia triple, o con dos antibióticos y subsalicilato de bismuto en una terapia cuádruple para el tratamiento de la infección causada por Helicobacter pylori. En general, debido a su capacidad para promover la curación de las úlceras y el rápido control sintomático de esofagitis erosiva, los inhibidores de la bomba de protones son considerados los fármacos de primera elección para el tratamiento de pacientes con enfermedades relacionadas con la secreción excesiva de ácido gástrico. Su presentación para administración oral es la sal de magnesio y para administración intravenosa es la sal de sodio. Cuando se administra por vía oral su absorción es casi completa. Alcanza su concentración máxima en plasma en 1.5 h en adultos y 3 h en niños. Se une ampliamente a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado. Se elimina principalmente por vía renal y en menor proporción a través de las heces. Su tiempo de vida media por administración oral es de 1.5 h en adulto y de 0.73 a 1.22 h en niños; mientras que por administración intravenosa es de 1.05 a 1.41 h.

Indicaciones

Tratamiento de úlcera duodenal asociada a la infección con Helicobacter pylori, reflujo gastroesofágico, y acidez estomacal. Profilaxis de úlcera gástrica asociada a gastropatía por AINE. Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al fármaco y a los inhibidores de ...

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