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Propiedades farmacológicas

Compuesto semisintético que actúa a nivel celular igual que los estrógenos endógenos y estimula la síntesis de DNA, RNA y varias proteínas en los órganos blanco; a través de estas acciones produce los efectos biológicos propios de los productos naturales. Por ello es útil como terapéutica de reemplazo en casos de disminución o ausencia de estrógenos y para prevenir las manifestaciones que se presentan durante la menopausia. Además, su administración crónica eleva el volumen hipofisario y disminuye la liberación de la hormona liberadora de gonadotropinas, acción que reduce la liberación de las hormonas luteinizante y foliculoestimulante. También inhibe el crecimiento del tejido sensible a hormonas en casos de carcinoma prostático inoperable y en algunas situaciones seleccionadas de cáncer mamario en mujeres posmenopáusicas. Se absorbe rápido de los depósitos intramusculares y la absorción continúa por varios días; se une de manera importante a las proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones altas en el tejido graso. Se biotransforma en el hígado y se elimina en la orina en forma de conjugados o de sulfatos.

Indicaciones

Tratamiento de las manifestaciones asociadas a bajos niveles séricos de estrógenos. Prevención de la osteoporosis posmenopáusica. Hipogonadismo femenino. Cáncer prostático.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a los componentes de la formulación, enfermedad tromboembólica, diabetes mellitus, sangrado vaginal no diagnosticado, cáncer mamario, endometriosis, fibromas, hipertensión arterial, cáncer dependiente de estrógenos, insuficiencia hepática, durante el embarazo y la lactancia. Diversos fármacos (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina) reducen su efecto estrogénico. Puede disminuir el efecto de los anticoagulantes orales y aumentar el de los antidepresores tricíclicos. También interactúa con los hipoglucemiantes orales y su uso simultáneo con corticosteroides aumenta el riesgo de retención de agua y electrólitos. La administración concurrente de hepatotóxicos aumenta el riesgo de daño hepático.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, anorexia, dolor o endurecimiento de los senos, crecimiento de los senos, edema periférico.

Poco frecuentes: amenorrea, sangrado intermenstrual, movimientos coreicos, ictericia, tumores cerebrales, diarrea, vómito, mareo, cefalea, intolerancia a las lentes de contacto, aumento de la libido. En el caso de los hombres con cáncer prostático, formación de trombos, tromboembolia.

Advertencias para el paciente

Se requiere de visitas periódicas al médico para realizar una revisión general y ginecológica. Se recomienda evitar el embarazo durante el tratamiento; si hay sospecha de embarazo, informar de inmediato al médico.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Terapia de reemplazo hormonal, 1 a 2 mg al día durante 28 días. Si la paciente tiene útero intacto y aún está menstruando, el tratamiento combinado de estradiol con progestágeno deberá iniciarse dentro de los primeros 5 días de la menstruación. Si los periodos son muy infrecuentes o la paciente se encuentra en ...

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