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Propiedades farmacológicas
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Compuesto semisintético que actúa a nivel celular igual que los estrógenos endógenos y estimula la síntesis de DNA, RNA y varias proteínas en los órganos blanco; a través de estas acciones produce los efectos biológicos propios de los productos naturales. Por ello es útil como terapéutica de reemplazo en casos de disminución o ausencia de estrógenos y para prevenir las manifestaciones que se presentan durante la menopausia. Además, su administración crónica eleva el volumen hipofisario y disminuye la liberación de la hormona liberadora de gonadotropinas, acción que reduce la liberación de las hormonas luteinizante y foliculoestimulante. También inhibe el crecimiento del tejido sensible a hormonas en casos de carcinoma prostático inoperable y en algunas situaciones seleccionadas de cáncer mamario en mujeres posmenopáusicas. Se absorbe rápido de los depósitos intramusculares y la absorción continúa por varios días; se une de manera importante a las proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente en el organismo alcanzando concentraciones altas en el tejido graso. Se biotransforma en el hígado y se elimina en la orina en forma de conjugados o de sulfatos.
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Tratamiento de las manifestaciones asociadas a bajos niveles séricos de estrógenos. Prevención de la osteoporosis posmenopáusica. Hipogonadismo femenino. Cáncer prostático.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicado en casos de hipersensibilidad a los componentes de la formulación, enfermedad tromboembólica, diabetes mellitus, sangrado vaginal no diagnosticado, cáncer mamario, endometriosis, fibromas, hipertensión arterial, cáncer dependiente de estrógenos, insuficiencia hepática, durante el embarazo y la lactancia. Diversos fármacos (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina) reducen su efecto estrogénico. Puede disminuir el efecto de los anticoagulantes orales y aumentar el de los antidepresores tricíclicos. También interactúa con los hipoglucemiantes orales y su uso simultáneo con corticosteroides aumenta el riesgo de retención de agua y electrólitos. La administración concurrente de hepatotóxicos aumenta el riesgo de daño hepático.
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Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, anorexia, dolor o endurecimiento de los senos, crecimiento de los senos, edema periférico.
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Poco frecuentes: amenorrea, sangrado intermenstrual, movimientos coreicos, ictericia, tumores cerebrales, diarrea, vómito, mareo, cefalea, intolerancia a las lentes de contacto, aumento de la libido. En el caso de los hombres con cáncer prostático, formación de trombos, tromboembolia.
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Advertencias para el paciente
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Se requiere de visitas periódicas al médico para realizar una revisión general y ginecológica. Se recomienda evitar el embarazo durante el tratamiento; si hay sospecha de embarazo, informar de inmediato al médico.
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Vía de administración y dosis
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Oral. Terapia de reemplazo hormonal, 1 a 2 mg al día durante 28 días. Si la paciente tiene útero intacto y aún está menstruando, el tratamiento combinado de estradiol con progestágeno deberá iniciarse dentro de los primeros 5 días de la menstruación. Si los periodos son muy ...