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Propiedades farmacológicas

Fármaco que inhibe selectivamente la absorción del colesterol de la dieta y el colesterol biliar en el borde en cepillo del intestino delgado, acción que reduce el envío de colesterol al hígado, reduce la reserva hepática de colesterol y aumenta su depuración de la sangre. Por estas acciones disminuye el colesterol total, el colesterol LDL, Apo-B y triglicéridos, mientra aumenta el colesterol HDL. Su acción primaria se lleva a cabo a través del transportador de esteroles Niemann-Pick C1 tipo 1 (NPC1L1). No tiene efecto, o éste es mínimo, sobre la absorción de otros componentes solubles de la dieta. Después de su absorción, el ezetimibe es glucuronizado en la pared intestinal y el fármaco original y su glucurónido entran en la circulación enterohepática, característica que limita su exposición periférica. La respuesta a su administración como monoterapia se observa en el curso de una semana y la reducción máxima se presenta en 2 a 4 semanas. Los beneficios clínicos del ezetimibe como monoterapia no están plenamente confirmados y habitualmente se le usa en combinación con otros hipolipemiantes. El fármaco se absorbe bien después de la administración oral y las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen en 4 a 12 h. Se une en más de 90% a proteínas plasmáticas. Sufre conjugación con glucurónidos en el intestino delgado y el hígado, donde forma metabolitos activos y pueden entrar a la circulación enterohepática. Su vida media de eliminación es de 22 h. Se elimina en heces y orina.

Indicaciones

En combinación con el tratamiento dietético e inhibidores de HMG-CoA reductasa (atorvastatina o simvastatina), se le utiliza en el tratamiento de: hipercolesterolemia familiar homocigótica, sitosterolemia familiar homocigota, hipercolesterolemia primaria, hiperlipidemia mixta, en este caso en combinación con fenofibrato.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ezetimibe o a alguno de los componentes de la fórmula. No debe usarse en pacientes con enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes e inexplicables en las transaminasas. No se recomienda su administración durante el embarazo y la lactancia. Utilizar con precaución en casos de alteración hepática leve (Child-Pugh, clase A) y no se recomienda en pacientes con alteración hepática moderada a grave (Child-Pugh, clases B y C) ni en pacientes con daño renal grave (depuración de creatinina < 30 ml/min). Tratamiento concomitante con fibratos por el aumento del riesgo de colelitiasis. Antes de iniciar el tratamiento hay que descartar causas secundarias de hiperlipidemias. Interactúa con otros hipolipemiantes.

Reacciones adversas

Frecuentes: cefalea, infecciones virales de vías respiratorias, dolor abdominal, artralgias, mialgias.

Poco frecuentes: diarrea, dolor abdominal, artralgias, mareo, fatiga, mialgia, elevación de transaminasas (con los inhibidores de HMG-CoA reductasa).

Raras: miopatía, rabdomiólisis, trombocitopenia, aumento de las transaminasas séricas, reacciones de hipersensibilidad (anafilaxis, angioedema, urticaria), hepatitis autoinmune, colecistitis, colelitiasis, hepatitis colestásica, elevación de CPK, pancreatitis.

Advertencias para el paciente

Se puede tomar con o sin alimentos. Mantener el programa de dieta y ejercicio según las indicaciones médicas. Puede presentar dolor de estómago o fatiga; si son graves notifíquelo ...

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