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Propiedades farmacológicas

Agente sintético con propiedades antiinflamatorias, antipiréticas y analgésicas que parecen estar relacionadas con su capacidad para inhibir la biosíntesis de prostaglandinas. Aun cuando su actividad antiinflamatoria es similar a la de los salicilatos, su toxicidad limita en gran medida su uso clínico. También inhibe la migración leucocitaria y altera los procesos celulares e inmunológicos en los tejidos mesenquimatoso y conectivo, lo cual contribuye al aumento de sus efectos antiinflamatorios y explica su utilidad en el control de los procesos reumáticos. Causa retención de sodio y cloro, que se acompaña de reducción del volumen urinario, lo cual determina aumento del volumen plasmático. Reduce la captación de yodo por la glándula tiroides. En dosis altas, disminuye la resorción tubular de ácido úrico. Se absorbe rápido y por completo desde el tubo digestivo y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 3 h. Se une en 98% a las proteínas plasmáticas, se distribuye ampliamente en el organismo, y en los espacios sinoviales alcanza concentraciones de casi 50% a las logradas en el plasma, las cuales persisten en las articulaciones hasta por tres semanas después de suspender su administración. Se hidroxila en el hígado, donde se forma la oxifenbutazona, metabolito activo que tiene las propiedades farmacológicas descritas del compuesto original. Tanto fenilbutazona como oxifenbutazona se eliminan lentamente por la orina y se resorben de manera pasiva a nivel tubular distal. Su vida media de eliminación renal es de unas 84 h para fenilbutazona y de 72 h para oxifenbutazona.

Indicaciones

Enfermedades reumáticas como artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la fenilbutazona, en pacientes con trastornos de la coagulación, disfunción cardiaca, renal o hepática, úlcera péptica, enfermedad tiroidea, edema sistémico y en menores de 14 años. Los ancianos son más susceptibles a sus efectos tóxicos. Debe emplearse con suma precaución durante el primer trimestre del embarazo y la lactancia. En casos de administración crónica se efectuarán periódicamente biometrías hemáticas y se suspenderá si hay pruebas de depresión de la médula ósea hematopoyética. La fenilbutazona desplaza de su unión a proteínas a otros agentes antiinflamatorios (ácido acetilsalicílico), anticoagulantes (warfarina), hipoglucemiantes orales (sulfonilureas) y a otros fármacos, lo que da por resultado incremento de los efectos farmacológicos, tóxicos, o ambos, del fármaco desplazado. Por un lado, la fenilbutazona es un inductor enzimático a nivel microsómico hepático, y por el otro puede impedir la inactivación de otros fármacos que son oxidados por el mismo sistema. La administración simultánea de colestiramina reduce la absorción gastrointestinal de fenilbutazona.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, molestias epigástricas, edema por retención de líquidos.

Poco frecuentes: indigestión, pirosis, dermatitis alérgica.

Raras: gastritis, ulceración gastrointestinal, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia, anemia aplásica, anemia hemolítica, edema pulmonar o insuficiencia cardiaca congestiva por excesiva retención de líquidos, confusión, depresión mental, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, ...

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