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Propiedades farmacológicas

Penicilina semisintética con propiedades bactericidas, resistente a la hidrólisis por las penicilinasas (lactamasas beta) y eficaz contra infecciones producidas por cepas de Staphylococcus aureus productoras de esta enzima. Al igual que otras penicilinas, su efecto bactericida se atribuye a que impide la síntesis de la pared bacteriana al inhibir la enzima transpeptidasa, acción que evita el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucano, las cuales le confieren fuerza y rigidez. También inhibe la división y el crecimiento bacteriano y produce lisis y alargamiento de los microorganismos susceptibles. En general, es menos activa que la penicilina G contra otros microorganismos sensibles a esa penicilina, incluyendo estafilococos no productores de penicilinasa. En general, se utiliza en infecciones provocadas por microorganismos grampositivos, incluyendo estafilococos susceptibles productores de penicilinasa. Se absorbe 50 a 70% después de administración oral; la presencia de alimentos reduce de manera considerable su absorción. Las concentraciones mínimas inhibitorias para los estafilococos están entre 0.25 a 0.5 μg/ml. Se distribuye en casi todos los líquidos orgánicos y alcanza concentraciones significativas en hígado, bilis, riñón, semen, líquido sinovial, linfa, intestino y tejido óseo; su penetración a las meninges es modesta. Se metaboliza parcialmente en el hígado, y 30 a 50% de la dosis se elimina sin cambios a través de la orina. Su vida media aproximada es de 0.8 a 1.8 h.

Indicaciones

Infecciones sistémicas producidas por microorganismos grampositivos susceptibles, incluyendo los productores de lactamasas beta. Infecciones de piel y tejidos blandos.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las penicilinas, en pacientes con antecedentes de manifestaciones alérgicas y en casos de nefritis intersticial. Las dosis deberán ajustarse en pacientes con insuficiencia renal. No ha de aplicarse simultáneamente con tetraciclinas o ácido fusídico porque antagoniza sus efectos.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, diarrea, prurito, erupción cutánea.

Poco frecuentes: urticaria, sibilancias bronquiales, edema laríngeo o reacciones inflamatorias locales.

Raras: choque anafiláctico, colitis seudomembranosa, sobreinfecciones, reacciones alérgicas tardías, como erupciones eritematosas y morbiliformes, urticaria recurrente, anemia inmunohemolítica, eosinofilia, leucopenia, nefritis intersticial aguda y trombocitopenia. Se ha informado de algunos casos de hepatotoxicidad y nefrotoxicidad.

Advertencias para el paciente

Tomar el medicamento 1 h después de los alimentos. Consúltese al médico antes de tomar medicamentos adicionales. No se ingerirán bebidas alcohólicas durante el tratamiento. Se debe informar al médico si se presenta urticaria, prurito o diarrea.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. 250 a 500 mg tres a cuatro veces al día.

Niños:

Oral. Seis meses a 12 años, 125 a 250 mg cada 8 h.

Presentaciones

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