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Propiedades farmacológicas
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Benzodiazepina capaz de producir todos los grados de depresión del sistema nervioso central, desde ligera sedación hasta hipnosis y coma; la magnitud del efecto depresor es función de la dosis administrada. Su efecto somnífero es particularmente notable, aunque igual que otras benzodiazepinas, también tiene propiedades ansiolíticas, miorrelajantes y anticonvulsivas. En dosis apropiadas reduce la latencia de sueño, aumenta la duración del tiempo de sueño y reduce o elimina el número de despertares nocturnos. Se supone que su efecto depresor está relacionado con su capacidad para estimular los receptores gabaérgicos del sistema reticular activador ascendente. Como medicación preanestésica, se administra por vía parenteral y su efecto máximo ocurre 1 a 1.5 min después de la inyección intravenosa. Se distribuye ampliamente en el organismo y se metaboliza en el hígado, en el que se generan metabolitos activos que se eliminan en la orina y en la leche. Atraviesa la barrera placentaria.
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Inducción de anestesia. Insomnio crónico.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, insuficiencia respiratoria, cardiaca, hepática o renal grave, miastenia grave, y durante el embarazo y la lactancia. Sus efectos aumentan con la administración concurrente de otros depresores del sistema nervioso central (alcohol, neurolépticos, analgésicos opioides, etc.). Su administración repetida produce farmacodependencia. Los ancianos y los pacientes debilitados son más susceptibles a sus efectos depresores.
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Frecuentes: coma hipnótico, visión borrosa, somnolencia diurna (en especial en ancianos y debilitados), cansancio o debilidad.
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Poco frecuentes: medicación preanestésica, temblor, movimientos involuntarios, depresión respiratoria temporal, hipotensión arterial, parestesias, náusea, vómito, somnolencia prolongada, amnesia anterógrada. Con administración repetida ocasiona dependencia psíquica y física.
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Raras: como preanestésico, estimulación motora, crisis de gran mal epiléptico, trombosis venosa y flebitis en el sitio de la inyección (la ocurrencia es de 15%).
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Advertencias para el paciente
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No se ingerirán bebidas alcohólicas u otros depresores del sistema nervioso central. No se excederá la dosis prescrita. No se deben manejar vehículos ni maquinaria peligrosa.
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Vía de administración y dosis
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Intramuscular. Como medicación preanestésica, 1 a 2 mg, que corresponde a 15 y 30 μg/kg, según edad y estado general del paciente.
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Intravenosa. La dosis debe ser individualizada y ajustarse a las condiciones y respuesta del paciente. Como inductor de la anestesia, 1 a 2 mg, que corresponden a 15 y 30 μg/kg de peso, administrados lentamente; 1 ml equivale a 1 mg cada 30 s.
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Intravenosa. Como inductor de la anestesia, menores de seis años, 70 a 80 μg/kg de peso. Mayores de seis años, 40 a 50 μg/kg de peso. Adminístrese lentamente (véase adultos).
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