Skip to Main Content

Propiedades farmacológicas

La fluoxetina es un antidepresivo de segunda generación que inhibe de manera selectiva la recaptura de serotonina en espacio sináptico, permitiendo así la acción bioquímica del neurotransmisor, cuyo papel en la depresión es fundamental. Se trata de una fenilpropilamina de cadena recta que difiere estructuralmente de los antidepresores tricíclicos. A diferencia de éstos, no se une a los receptores adrenérgicos, histamínicos o colinérgicos por lo que sus efectos anticolinérgicos, hipotensores y sedantes son muy discretos. Otra diferencia importante es que su vida media es más prolongada, debido principalmente a su metabolito activo. Su acción terapéutica completa se observa tres a cuatro semanas después de iniciado el tratamiento. Por ello no es agente de elección en pacientes gravemente deprimidos y tampoco debe usarse en pacientes agitados. Se absorbe bien en el tubo digestivo y alcanza concentraciones máximas en 6 a 8 h. Se distribuye con amplitud en el organismo y se une extensamente a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado, donde se produce un metabolito activo (norfluoxetina), que al igual que el fármaco original se elimina en la orina. La vida media de eliminación aguda de la fluoxetina es de 1 a 3 días; con la administración repetida, su vida media de eliminación es de 4 a 6 días. El metabolito activo tiene una vida media de eliminación promedio de 9.3 días. Debido a lo anterior, las reacciones adversas cuando se presentan desaparecen lentamente.

Indicaciones

Está indicada en el tratamiento de la depresión endógena, en el trastorno obsesivo compulsivo, en el trastorno de pánico con o sin agorafobia, bulimia nerviosa moderada a intensa, y en el trastorno disfórico premenstrual.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la fluoxetina, en el primer trimestre del embarazo. No debe administrarse simultáneamente con inhibidores de la monoaminooxidasa, ya que se produce un cuadro de intoxicación muy severo. La administración de inhibidores de la MAO o de neurolépticos sólo puede iniciarse hasta después de cinco semanas de suspender la fluoxetina. Su administración puede precipitar un cuadro de manía o hipomanía en pacientes con trastorno bipolar. Usar con precaución en pacientes con insuficiencias hepática y renal. Interactúa con diversos fármacos aumentando sus efectos (alcohol, antiepilépticos, antihistamínicos, depresores del sistema nervioso central, simpaticomiméticos). La ciproheptadina puede antagonizar sus efectos. Los ancianos suelen ser más susceptibles a sus efectos tóxicos. Téngase en cuenta que sus acciones antidepresivas ocurren tres a cuatro semanas después de iniciado el tratamiento, y los pacientes con tendencias suicidas deben someterse a vigilancia estrecha durante ese periodo.

Reacciones adversas

Frecuentes: insomnio, cefalea, ansiedad, nerviosismo, somnolencia, debilidad muscular, disminución de la libido, náusea, diarrea, anorexia, sequedad de mucosas, faringitis.

Poco frecuentes: vértigo, pensamientos anormales, agitación, amnesia, confusión, labilidad emocional, trastornos del sueño, vasodilatación, dolor torácico, hipertensión, palpitaciones, eyaculación anormal, dispepsia, estreñimiento, flatulencia, vómito, pérdida de peso, aumento de peso, ...

Pop-up div Successfully Displayed

This div only appears when the trigger link is hovered over. Otherwise it is hidden from view.