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Propiedades farmacológicas

El propionato de fluticasona es un corticosteroide sintético trifluorado con actividad antiinflamatoria que se aplica sobre la piel para reducir los síntomas causados por dermatosis y psoriasis, y, por inhalación oral para el tratamiento del asma bronquial. Actúa como un agonista del receptor nuclear de glucocorticoides. Tiene una afinidad por el receptor 18 veces mayor que la dexametasona, dos veces mayor que la beclometasona-17-monopropionato, y más de tres veces que la budesonida. Sus efectos antiinflamatorios se deben a que se difunde a través de la membrana celular y se une a receptores específicos citoplasmáticos. El complejo corticosteroide-receptor es transferido al núcleo, donde se une a la cromatina (DNA) y modula la regulación de genes que estimulan la síntesis proteica de varias enzimas, como la macrocortina (lipocortina). Esta enzima es la responsable de inhibir a la fosfolipasa A2 impidiendo la liberación del ácido araquidónico de los fosfolípidos membranales y, consecuentemente, la síntesis de prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos que participan en la quimiotaxis y la inflamación. Los efectos antiinflamatorios de fluticasona pueden contribuir a su eficacia en el control del asma bronquial; sin embargo, se desconoce su mecanismo exacto. También inhibe la migración de los neutrófilos a las áreas de inflamación, disminuye la permeabilidad capilar, el edema y la acumulación de mastocitos en sitios de inflamación con reducción de la liberación de histamina. Tiene propiedades inmunosupresoras que se deben a su capacidad de interferir con la síntesis de IL-2 y la consecuente inhibición de la activación de las células T. Al igual que otros adrenocorticoides, induce la gluconeogénesis, que aunada al uso disminuido de glucosa en la periferia, hace que aumente el glucógeno hepático, la glucemia y la secreción de glucagon, y ocasiona resistencia a la insulina. Incrementa la lipólisis y moviliza los ácidos grasos del tejido adiposo, lo que hace que aumenten sus valores plasmáticos. Reduce la absorción del calcio y facilita su excreción renal. Es más eficaz que la budesonida y triamcinolona en el tratamiento del asma bronquial y menos eficaz que la beclometasona. Se administra por inhalación oral o por vía tópica. La biodisponibilidad de la presentación en aerosol es casi completa. Se une más del 90% a proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado por el metabolismo del primer paso y se excreta principalmente a través de las heces. Su vida media de eliminación es de 7.2 h. Por administración tópica prácticamente no se absorbe.

Indicaciones

Tratamiento del asma bronquial, dermatosis inflamatorias.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a la fluticasona, en pacientes alérgicos a las proteínas de la leche, en episodios agudos de asma, insuficiencia adrenal, tuberculosis, infecciones de cualquier tipo y durante el embarazo y lactancia. Se deben tener precauciones en pacientes pediátricos, posoperatorios, con osteoporosis, con broncoespasmo, con disfunción renal, infección de Candida albicans de nariz o garganta, cataratas o glaucoma. Su administración prolongada puede detener el crecimiento y ...

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