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Propiedades farmacológicas

Análogo estructural del ácido aminobutírico gamma (GABA) constituido por una molécula de GABA unida a un anillo ciclohexano lipofílico, altamente liposoluble, útil en el control de las crisis parciales, con generalización secundaria o sin ella. A pesar de su relación con el GABA, la gabapentina no interactúa con los receptores del GABA, no se metaboliza a una molécula agonista y no inhibe la recaptura o degradación del GABA. Al parecer interactúa con un sitio de acción nuevo en las neuronas corticales asociado al sistema L transportador de aminoácidos en la membrana celular de las neuronas. Se absorbe bien por vía oral y se distribuye ampliamente en el organismo; cruza la barrera hematoencefálica y sus concentraciones en el líquido cefalorraquídeo son alrededor de 20% las del plasma. No se metaboliza en el hombre y se excreta en la orina. Su vida media de eliminación es de 5 a 7 h.

Indicaciones

En combinación con otros anticonvulsivos, para tratamiento de las crisis parciales con generalización secundaria o sin ella.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la gabapentina, insuficiencia renal, discrasias sanguíneas, durante el embarazo y la lactancia. Los antiácidos disminuyen su absorción. El alcohol y otros depresores del sistema nervioso central aumentan sus efectos sedantes. El uso concurrente de gabapentina no afecta las concentraciones séricas de fenitoína, carbamazepina, fenobarbital o valproato. Cuando se decida suspender su administración, disminuir la dosis progresivamente.

Reacciones adversas

Frecuentes: ataxia, nistagmo, somnolencia, fatiga, mareo, mialgias, temblor, visión borrosa, diplopía.

Poco frecuentes: amnesia, depresión, irritabilidad, cambios en el estado de ánimo.

Raras: astenia, sequedad de boca y garganta, disartria, dispepsia, diarrea, náusea, vómito, cefalea, insomnio, dificultad para pensar, zumbidos de oídos, aumento de peso, hipotensión, rinitis, leucopenia.

Advertencias para el paciente

Al inicio del tratamiento, tómese la primera dosis antes de acostarse. Evítese el manejo de vehículos y maquinaria peligrosa durante el tratamiento.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Primer día, 300 mg; segundo día, 300 mg dos veces al día; tercer día, 300 mg tres veces al día; después, aumentar la dosis de acuerdo a las necesidades y tolerancia hasta 1 800 mg al día en tres dosis divididas. La dosis ordinaria es de 300 a 600 mg tres veces al día. No exceder de 3 600 mg al día.

Niños:

Oral. Mayores de 12 años, véase adultos.

Presentaciones

NEURONTIN. PFIZER. Cápsulas. Cada cápsula contiene 300 o 400 mg de gabapentina. Cajas de cartón con 15 o 30 cápsulas de 300 o 400 mg.

Tabletas. Cada tableta contiene 600 u 800 mg de gabapentina. Cajas de cartón con 15 o 30 ...

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