Ganciclovir: Antivirales

Propiedades farmacológicas

Análogo del nucleósido acíclico de guanina, semejante en su estructura al aciclovir, con actividad contra todos los virus herpéticos, pero en especial contra el citomegalovirus. Impide la duplicación viral mediante inhibición de la síntesis de DNA. En las células infectadas por citomegalovirus se fosforila rápidamente a la forma monofosfato, y después, por acción de las cinasas celulares, se convierte en las formas difosfato y trifosfato. En esta última forma inhibe de manera competitiva a la polimerasa de DNA al actuar como sustrato e incorporarse al DNA; esto inhibe la síntesis de DNA por supresión del alargamiento de la cadena de DNA. El ganciclovir se administra por vía intravenosa, se une escasamente a las proteínas plasmáticas (1 a 2%) y se distribuye con amplitud en todos los tejidos; cruza la barrera placentaria. Casi no se metaboliza en el organismo y se elimina, sin cambios, en la orina por filtración glomerular y secreción tubular. Su vida media en el suero es de 2.5 a 3.6 h, la cual se prolonga hasta por 30 h en casos de insuficiencia renal.

Indicaciones

Infecciones por citomegalovirus.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ganciclovir o al aciclovir, cuenta absoluta de neutrófilos menor de 500/mm³ o cuenta de plaquetas menor de 25 000/mm³, enfermedad hepática activa, durante el embarazo y la lactancia. Ajustar la dosis en casos de disfunción renal. Llevar a cabo pruebas de función renal antes del tratamiento y durante el mismo. Úsese con precaución en pacientes neurológicos. Aumenta el efecto de otros depresores del tejido hematopoyético. Su administración concurrente con nefrotóxicos incrementa el riesgo de disfunción renal. Su aplicación concurrente con zidovudina eleva la gravedad de las alteraciones hematológicas. El imipenem aumenta el riesgo de convulsiones.

Reacciones adversas

Frecuentes: granulocitopenia y neutropenia (de ordinario reversible).

Poco frecuentes: náusea, vómito, anorexia, dolor abdominal, anemia, cambios en el estado de ánimo, nerviosismo, temblor, flebitis, dolor e inflamación en el sitio de inyección, reacciones de hipersensibilidad (fiebre, erupción cutánea).

Advertencias para el paciente

Infórmese de inmediato al médico si se presenta alguna de las siguientes manifestaciones: fiebre, hematomas, sangrado, erupción cutánea. Evitar el embarazo durante el tratamiento.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Infusión intravenosa lenta (30 a 60 min). Retinitis por citomegalovirus, 5 mg/kg de peso cada 12 h, durante 14 a 21 días. Mantenimiento, 5 mg/kg una vez al día durante una semana o más, si es necesario. Preparar la solución como indica el fabricante.

Prevención de infecciones por citomegalovirus, 5 mg/kg de peso cada 12 h, durante siete a 14 días. Después, 5 mg/kg de peso una vez al día durante siete días. Preparar la solución como ...