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Propiedades farmacológicas

Asociación de dos hipoglucemiantes orales: glibenclamida y metformina. La glibenclamida (gliburida) es una sulfonilurea que estimula las células beta del páncreas y hace que aumente la liberación de la insulina preformada. También incrementa la sensibilidad de los tejidos periféricos a la acción de la insulina y disminuye la glucogenólisis hepática y la gluconeogénesis. La metformina es una biguanida que disminuye la producción hepática de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina al aumentar su captura periférica y su utilización. En la superficie de las membranas celulares en especial, al parecer incrementa el número de los receptores de insulina, su afinidad, o ambos aspectos. En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 favorece la pérdida de peso, no modifica significativamente los niveles de insulina plasmática y disminuye la concentración de VLDL. La glibenclamida se absorbe rápido después de administración oral, se une extensamente a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en el hígado, donde se forman metabolitos con cierta actividad hipoglucemiante. Se excreta en orina y heces. Su vida media es de 10 h. La metformina se absorbe lentamente después de administración oral y alcanza biodisponibilidad de 50 a 60% en condiciones de ayuno. Los alimentos retrasan y disminuyen su absorción. Su volumen de distribución es de 654 L y alcanza mayor concentración en la mucosa intestinal y glándulas salivales. No se une a las proteínas plasmáticas y no se metaboliza en el organismo. Se elimina casi sin cambios en orina y heces. Después de administración oral, su efecto es máximo en 4 h y persiste durante 24 h.

Indicaciones

Tratamiento de la diabetes mellitus estable tipo 2, no dependiente de insulina, del paciente adulto que no responde apropiadamente a los fármacos individuales.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicadas en casos de hipersensibilidad a glibenclamida o metformina, diabetes mellitus complicada (fiebre, traumatismo, quemaduras, acidosis, cetosis, cetoacidosis); tampoco se recomienda su administración durante el embarazo y la lactancia. Ténganse precauciones en casos de disfunción hepática o renal. Se prohíbe la ingestión de alcohol, ya que puede ocurrir reacción de intolerancia semejante a la producida por el disulfiram, con rubor, palpitaciones y náuseas. Interactúa con medicamentos como ciclofosfamida, fenilbutazona, dicumarol, bloqueadores beta y sulfonamidas, los cuales aumentan su acción hipoglucémica; y con adrenalina, corticosteroides y diuréticos del tipo de las tiazidas, que disminuyen su efecto hipoglucémico. Las dosis mayores de 10 mg diarios se administrarán en dos tomas. Esta mezcla no es un sustitutivo de la insulina.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea, sabor metálico, somnolencia, debilidad, cefalea, hipoglucemia, lactoacidosis.

Poco frecuentes: enrojecimiento de la piel, prurito, urticaria.

Raras: agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica, eosinofilia, trombocitopenia, hiponatremia, elevación de las transaminasas séricas.

Advertencias para el paciente

Debe comprenderse la naturaleza de la enfermedad y la importancia de seguir el régimen ...

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