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Propiedades farmacológicas

Asociación de dos hipoglucemiantes orales: la glimepirida y la metformina. La primera es una sulfonilurea de segunda generación con estructura química similar a la glibenclamida, que reduce los niveles sanguíneos de glucosa porque induce la liberación de insulina de las células beta pancreáticas funcionales. También incrementa la sensibilidad de los tejidos periféricos a la insulina, acción que parece depender de alguna modificación en el mecanismo de unión o de acoplamiento de la insulina con su receptor. La metformina es una biguanida que disminuye la producción hepática de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina al aumentar su captura periférica y su utilización. En la superficie de las membranas celulares, en especial, al parecer incrementa el número de los receptores de insulina, su afinidad, o ambos aspectos. En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 favorece la pérdida de peso, no modifica significativamente los niveles de insulina plasmática y disminuye la concentración de VLDL. La glimepirida se absorbe rápido después de administración oral, se une extensamente a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en el hígado. Se excreta en orina y heces. Su vida media de eliminación es de 5 a 9 h. La metformina se absorbe lentamente después de administración oral y alcanza biodisponibilidad de 50 a 60% en condiciones de ayuno. Los alimentos retrasan y disminuyen su absorción. Su volumen de distribución es de 654 L y alcanza mayor concentración en la mucosa intestinal y glándulas salivales. No se une a las proteínas plasmáticas y no se metaboliza en el organismo. Se elimina casi sin cambios en orina y heces.

Indicaciones

Tratamiento de la diabetes mellitus estable tipo 2, no dependiente de insulina, del paciente adulto sin tendencia a la cetosis que no se controla con la dieta.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las sulfonilureas o a las biguanidas, diabetes mellitus complicada (fiebre, traumatismo, quemaduras, acidosis, cetosis, cetoacidosis), insuficiencia hepática o renal grave; tampoco se recomienda su administración durante el embarazo y la lactancia. Ténganse precauciones en casos de disfunción hepática o renal. Se prohíbe la ingestión de alcohol. Los componentes de esta mezcla pueden interactuar con numerosos medicamentos, entre ellos: antiinflamatorios no esteroideos, ciclofosfamida, dicumarol, bloqueadores beta adrenérgicos, esteroides anabolizantes, fluoroquinolonas, y sulfonamidas, los cuales aumentan su acción hipoglucémica; y con adrenérgicos, corticosteroides, tiroideos y diuréticos del tipo de las tiazidas, que pueden disminuir su efecto sobre la glucemia. Se recomienda la determinación de la hemoglobina glucosilada (HgA1c) para el control apropiado de la glucemia.

Reacciones adversas

Frecuentes: anorexia, náusea, vómito, dolor epigástrico, diarrea, sabor amargo o metálico, somnolencia, debilidad, parestesias, cefalea, hipoglucemia, lactoacidosis.

Poco frecuentes: enrojecimiento de la piel, prurito, urticaria, visión borrosa.

Raras: agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica, eosinofilia, trombocitopenia, hiponatremia, elevación de las transaminasas séricas.

Advertencias para el paciente

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