Glimepirida y metformina: Antidiabéticos

Propiedades farmacológicas

Asociación de dos hipoglucemiantes orales: la glimepirida y la metformina. La primera es una sulfonilurea de segunda generación con estructura química similar a la glibenclamida, que reduce los niveles sanguíneos de glucosa porque induce la liberación de insulina de las células beta pancreáticas funcionales. También incrementa la sensibilidad de los tejidos periféricos a la insulina, acción que parece depender de alguna modificación en el mecanismo de unión o de acoplamiento de la insulina con su receptor. La metformina es una biguanida que disminuye la producción hepática de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina al aumentar su captura periférica y su utilización. En la superficie de las membranas celulares, en especial, al parecer incrementa el número de los receptores de insulina, su afinidad, o ambos aspectos. En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 favorece la pérdida de peso, no modifica significativamente los niveles de insulina plasmática y disminuye la concentración de VLDL. La glimepirida se absorbe rápido después de administración oral, se une extensamente a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en el hígado. Se excreta en orina y heces. Su vida media de eliminación es de 5 a 9 h. La metformina se absorbe lentamente después de administración oral y alcanza biodisponibilidad de 50 a 60% en condiciones de ayuno. Los alimentos retrasan y disminuyen su absorción. Su volumen de distribución es de 654 L y alcanza mayor concentración en la mucosa intestinal y glándulas salivales. No se une a las proteínas plasmáticas y no se metaboliza en el organismo. Se elimina casi sin cambios en orina y heces.

Indicaciones

Tratamiento de la diabetes mellitus estable tipo 2, no dependiente de insulina, del paciente adulto sin tendencia a la cetosis que no se controla con la dieta.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las sulfonilureas o a las biguanidas, diabetes mellitus complicada (fiebre, traumatismo, quemaduras, acidosis, cetosis, cetoacidosis), insuficiencia hepática o renal grave; tampoco se recomienda su administración durante el embarazo y la lactancia. Ténganse precauciones en casos de disfunción hepática o renal. Se prohíbe la ingestión de alcohol. Los componentes de esta mezcla pueden interactuar con numerosos medicamentos, entre ellos: antiinflamatorios no esteroideos, ciclofosfamida, dicumarol, bloqueadores beta adrenérgicos, esteroides anabolizantes, fluoroquinolonas, y sulfonamidas, los cuales aumentan su acción hipoglucémica; y con adrenérgicos, corticosteroides, tiroideos y diuréticos del tipo de las tiazidas, que pueden disminuir su efecto sobre la glucemia. Se recomienda la determinación de la hemoglobina glucosilada (HgA_1c) para el control apropiado de la glucemia.

Reacciones adversas

Frecuentes: anorexia, náusea, vómito, dolor epigástrico, diarrea, sabor amargo o metálico, somnolencia, debilidad, parestesias, cefalea, hipoglucemia, lactoacidosis.

Poco frecuentes: enrojecimiento de la piel, prurito, urticaria, visión borrosa.

Raras: agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica, eosinofilia, trombocitopenia, hiponatremia, elevación de las transaminasas séricas.