Granisetrón: Antieméticos y antivertiginosos

Propiedades farmacológicas

Antagonista potente y selectivo de los receptores de serotonina 5-HT₃, los cuales se localizan en dirección periférica en las terminaciones nerviosas vagales y centralmente en el área postrema del cerebro. Los agentes citotóxicos y la radiación ionizante dañan la mucosa gastrointestinal y liberan serotonina de las células enterocromafines de la pared gastrointestinal. La estimulación de los receptores 5-HT₃ ocasiona la transmisión de señales por las fibras aferentes vagales al centro del vómito, y se produce la emesis. Por su unión a dichos receptores, el granisetrón impide el efecto estimulante de la serotonina. Se administra por vía oral y por vía intravenosa y se distribuye libremente entre el plasma y los eritrocitos. Alrededor de 65% se une a las proteínas plasmáticas y se metaboliza de manera extensa en el hígado por acción del citocromo P-450 3A, y el fármaco original y sus metabolitos se eliminan en orina y heces. Su vida media de eliminación es de 4 a 5 h.

Indicaciones

Prevención y tratamiento de náusea y vómito inducidos por radiación o quimioterapia.

Contraindicaciones y precauciones

Es un compuesto de introducción relativamente reciente; por ello, la información es limitada en cuanto a riesgos, sobre todo en tratamientos repetidos. Contraindicado en casos de hipersensibilidad al granisetrón. No se recomienda su administración durante el embarazo. No se han informado interacciones medicamentosas significativas. Sin embargo, los inductores o los inhibidores enzimáticos pueden modificar su vida media.

Reacciones adversas

Frecuentes: dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, cefalea, debilidad muscular, fatiga.

Poco frecuentes: somnolencia, insomnio, agitación, mareo, fiebre.

Raras: dolor torácico, arritmias cardiacas, desvanecimiento, reacciones de hipersensibilidad.

Advertencias para el paciente

Infórmese de inmediato al médico si se presenta dificultad respiratoria, debilidad, ronchas localizadas o generalizadas.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Profilaxis de la náusea y vómito producidos por quimioterapia, 1 mg una hora antes y 12 h después de la quimioterapia.

Profilaxis de la náusea y vómito producidos por la radioterapia, 2 mg una hora antes de la radioterapia.

Infusión intravenosa. 10 µg/kg de peso administrados lentamente, iniciando 30 min antes de la quimioterapia o de la radioterapia. Preparar la solución como indica el fabricante.

Niños:

Infusión intravenosa. Mayores de dos años, véase adultos.

Presentaciones

KYTRIL. ROCHE. Grageas. Cada gragea contiene clorhidrato de granisetrón equivalente a 1 mg de granisetrón. Caja de cartón con 2, 4, 10 o 14 grageas de 1 mg.

Tabletas. Cada tableta contiene clorhidrato de granisetrón equivalente a 1 mg de granisetrón. Caja de cartón con 2 tabletas de 1 mg.