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Propiedades farmacológicas
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Butirofenona con efectos y usos semejantes a los de las fenotiazinas. Produce depresión del sistema nervioso central que se manifiesta por somnolencia, sedación, disminución y lentitud de los movimientos espontáneos, y reducción de la iniciativa y del interés por el ambiente. En psicóticos, calma la agitación, normaliza el estado afectivo y atenúa los síntomas secundarios de las psicosis mayores (delirio y alucinaciones); a largo plazo previene recaídas de los pacientes que han tenido un brote psicótico. Actúa a nivel de los sistemas reticular y límbico, del tálamo y el hipotálamo, al bloquear los receptores dopaminérgicos y aumentar el recambio de dopamina cerebral. También tiene propiedades antieméticas y antiadrenérgicas alfa; disminuye la liberación de la hormona del crecimiento y aumenta la liberación de prolactina. Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo y desde los depósitos intramusculares, y la concentración plasmática máxima se logra en 2 y 6 h luego de administración oral; el pico máximo se alcanza a los 20 min de su administración intramuscular. Se une a la albúmina plasmática en 90%. Se distribuye en todo el organismo, y en el líquido cefalorraquídeo alcanza concentraciones hasta de 10 veces la cantidad de fármaco libre en el plasma. Se metaboliza en el hígado y se elimina por la bilis, la orina y la leche materna. Su vida media es alrededor de 21 h.
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Tratamiento de las psicosis agudas con predominio de agitación psicomotriz, alucinaciones, ideas delirantes, agresividad, catatonia. Psicosis crónica. Psicosis senil.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicado en casos de hipersensibilidad a butirofenonas, epilepsia, enfermedad de Parkinson, depresión del sistema nervioso central, alcoholismo, insuficiencia hepática o renal, retención urinaria y durante el embarazo. En el sistema nervioso central, el haloperidol aumenta el efecto de los depresores y disminuye el de los estimulantes. El uso simultáneo con litio produce encefalopatía con daño cerebral irreversible. Debe suspenderse paulatinamente su administración para evitar síntomas de rebote.
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Frecuentes: visión borrosa, resequedad de boca, estreñimiento, pesadez de brazos y piernas, dificultad para caminar, sacudidas de músculos de la cabeza, la cara y el cuello, temblor fino de manos y dedos (síntomas extrapiramidales) y acatisia.
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Poco frecuentes: náusea, vómito, somnolencia, dificultad para la micción, cansancio, reacciones cutáneas de hipersensibilidad, hipotensión ortostática, disminución de la libido y discinesia tardía.
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Raras: ictericia obstructiva, agranulocitosis, piel seca y caliente, debilidad muscular, confusión.
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Advertencias para el paciente
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Abstenerse de ingerir bebidas alcohólicas y otros depresores del sistema nervioso central. Se evitará el manejo de automóvil y de maquinaria peligrosa. No debe suspenderse repentinamente el tratamiento. Hay que avisar al médico si ocurre ictericia, visión borrosa, temblor o sacudidas musculares.
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Vía de administración y dosis
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