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Propiedades farmacológicas
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Sustancia endógena con propiedades anticoagulantes que estructuralmente es una mezcla heterogénea de mucopolisacáridos sulfatados. En el organismo está unida en forma covalente a una proteína central que se encuentra en los gránulos secretorios de los mastocitos. Actúa a través de la antitrombina III inactivando los factores coagulantes IXa, Xa, XIa y XIIa, y la trombina (factor IIa), con lo que evita la conversión de fibrinógeno a fibrina. La inactivación del factor Xa inhibe la conversión de protrombina a trombina, y por tanto la trombosis. Una vez que el trombo se ha desarrollado, la heparina inhibe la coagulación adicional al inactivar la trombina y prevenir la conversión de fibrinógeno en fibrina. Al inhibir la activación del factor XIII, también evita que se formen coágulos estables de fibrina. En dosis suficientes, la heparina prolonga el tiempo parcial de tromboplastina, el tiempo de trombina y el tiempo total de coagulación. Su efecto anticoagulante es inmediato y se observa in vitro e in vivo. Por otro lado, hace que disminuya el contenido plasmático de lipoproteínas de baja densidad y acelera la hidrólisis de triglicéridos, efecto que es consecuencia de mayor cantidad de lipasa lipoproteínica en la sangre. Debido a su alta polaridad y tamaño molecular, no atraviesa fácilmente las membranas y por tanto no se absorbe a través de la mucosa gastrointestinal; tampoco cruza la barrera placentaria. Se une en 95% a las proteínas plasmáticas, se metaboliza en el hígado por la heparinasa y se excreta por la orina. Su vida media biológica es de 60 a 90 min.
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Profilaxis y tratamiento de la trombosis venosa y de la tromboembolia pulmonar. Profilaxis de la tromboembolia, de la coagulación sanguínea durante la cirugía cardiaca con circulación extracorporal y durante los procedimientos de diálisis. Tratamiento de la coagulación intravascular diseminada y de la tromboembolia arterial. En general, para el tratamiento de cualquier trastorno en el que haya coagulación excesiva o indeseable.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la heparina, hemorragia activa, hemofilia, púrpura de cualquier tipo, trombocitopenia, endocarditis bacteriana, tuberculosis activa, mayor permeabilidad capilar, lesiones ulcerosas del tubo digestivo, hipertensión arterial grave, aneurisma, amenaza de aborto, carcinoma visceral, punción lumbar, bloqueo anestésico regional o lumbar, y durante el embarazo. Se recomienda efectuar pruebas de coagulación sanguínea y recuento de plaquetas antes del tratamiento y durante el mismo. Los medicamentos como ácido acetilsalicílico, dextrán, fenilbutazona, ibuprofeno, indometacina, dipiridamol e hidroxicloroquina aumentan el efecto anticoagulante de la heparina; otros, como digital, tetraciclina, antihistamínicos y nicotina, lo contrarrestan de manera parcial. Antagoniza la acción de la ACTH, la insulina y de los corticosteroides. Incrementa los valores plasmáticos del diazepam.
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Frecuentes: signos y síntomas de hemorragia interna o externa, principalmente en individuos de edad avanzada y en casos de insuficiencia renal. Las hemorragias leves se controlan con la suspensión ...