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Propiedades farmacológicas

Vasodilatador caracterizado por producir hipotensión prolongada, antagonizar en forma no selectiva los efectos vasoconstrictores de diversas sustancias endógenas y relajar directamente el músculo liso vascular. Su mecanismo de acción no se ha esclarecido por completo; se ha propuesto que interfiere con la movilización de calcio en el músculo liso vascular, que libera prostaglandinas vasodilatadoras o factor relajante derivado de endotelio, y que inhibe el transporte de calcio al interior del músculo liso vascular por piridoxal. La hidralazina disminuye el tono de arterias pequeñas y arteriolas, y en menor grado afecta el de las venas, por lo que no produce hipotensión ortostática. La dilatación arterial es clara en los lechos esplácnico, renal, coronario y cerebral, e inconstante en los territorios cutáneo y muscular. El efecto neto es disminución de la resistencia periférica total y de la presión arterial, que se acompaña de aumento del gasto cardiaco por reducción de la poscarga del corazón. La hipotensión tiende a ser compensada por reflejos cardiovasculares simpáticos que aumentan el gasto y la frecuencia cardiacos, y promueven la liberación de renina. La hidralazina se absorbe del tubo digestivo un 50 a 90%, y alcanza cifras plasmáticas máximas en menos de 1 h después de administración oral. Tanto la sustancia original como sus metabolitos persisten por mucho tiempo en las paredes arteriales, lo cual explica el prolongado efecto hipotensor del fármaco, que se puede determinar hasta 12 h después de una dosis terapéutica. La biotransformación de la hidralazina ocurre en el hígado, en donde sufre acetilación y subsecuente ciclización en el grupo hidrazina, así como hidroxilación en el anillo aromático. Estos cambios van seguidos de reacciones de conjugación. El fármaco también sufre biotransformación extrahepática, pues se combina con ácidos cetónicos circulantes formando hidrazonas. El metabolito más importante de este tipo es la hidrazona del ácido pirúvico. En el hombre, el grado de acetilación depende de características genéticas individuales, existiendo acetiladores lentos en los que los efectos terapéuticos y tóxicos son mayores que en los acetiladores rápidos. La vida media plasmática de la hidralazina es de 2 a 4 h; los metabolitos se eliminan principalmente en la orina.

Indicaciones

Hipertensión arterial moderada o grave cuando otros fármacos no han sido bien tolerados o han resultado ineficaces. No usar por sí sola, pues su efecto suele desaparecer al cabo de un tiempo a consecuencia de estimulación cardiaca y de retención de sodio. La administración conjunta con un bloqueador adrenérgico beta y un diurético resulta útil al evitar este fenómeno.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de cardiopatía isquémica, valvulopatía mitral, enfermedad cerebrovascular y aneurisma disecante de la aorta. Debe usarse con precaución en casos de insuficiencia renal grave. Los sujetos con antecedentes de artritis reumatoide suelen ser más susceptibles a desarrollar el síndrome lúpico por hidralazina.

Reacciones adversas

Frecuentes: taquicardia, palpitaciones, síndrome anginoso, retención de sodio y agua, ...

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