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Propiedades farmacológicas

Derivado de la cloroquina útil en el tratamiento del paludismo (malaria) y de enfermedades autoinmunes inflamatorias crónicas como el lupus eritematoso y la artritis reumatoide. Como antipalúdico es altamente efectivo contra las formas eritrocíticas de Plasmodium, pero no contra las exoeritrocíticas ni contra las cepas de Plasmodium falciparum resistentes a cloroquina. No se conoce con detalle su mecanismo de acción; su efecto sobre los parásitos susceptibles parece depender de su capacidad de interferir con la función de las vacuolas digestivas en el interior de los parásitos por incremento del pH, lo que induce degradación lisosomal de hemoglobina y lisis y muerte del parásito; además, inhibe la locomoción de los neutrófilos y la quimiotaxis de los eosinófilos. Por otro lado, su eficacia en la artritis reumatoide y el lupus eritematoso parece depender de su capacidad para interferir con las funciones celulares en compartimentos ácidos como los lisosomas, en donde incrementa el pH intralisosomal y altera la degradación de los antígenos; dificultando así la unión de los péptidos resultantes al complejo mayor de histocompatibilidad (HLA) de clase II. De esta manera, disminuye la formación de los complejos (antígeno-HLA) necesarios para estimular a los linfocitos T y bloquea el sistema inmune. También disminuye la producción de citocinas inflamatorias mediada por macrófagos, como el factor de necrosis tumoral alfa (TNF-α), la interleucina-1 y la interleucina-6; así como a las prostaglandinas, por inhibición de la fosfolipasa A2. Se administra por vía oral y absorbe rápida y completamente. Tiene una biodisponibilidad de 74%. Se une en un 55% a las proteínas plasmáticas (albúmina y alfa-glucoproteína). Se distribuye ampliamente en los tejidos corporales y tiene un gran volumen aparente de distribución. Se acumula en algunos tejidos (riñón, hígado, pulmón y bazo) y tiene gran afinidad por aquellos que contienen melanina (ojos y piel). Se metaboliza por vía hepática y se elimina por vía renal. Del 16 al 21% del fármaco se excreta en forma inalterada en la orina. Tiene una vida media de eliminación de 40 días.

Indicaciones

Tratamiento y profilaxis del paludismo (malaria). Tratamiento del lupus eritematoso y la artritis reumatoide.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en caso de hipersensibilidad a la hidroxicloroquina y derivados de la 4-aminoquinolina, en tratamientos a largo plazo en niños, en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato, psoriasis, porfiria, alcoholismo, disfunción hepática, en embarazo y lactancia. Su administración a largo plazo puede ocasionar retinopatía irreversible, debilidad muscular o desórdenes sanguíneos graves. No debe ser administrada con otros antimaláricos. Disminuye la concentración plasmática de los antihelmínticos. Incrementa la concentración sérica de los antipsicóticos y glucósidos cardiacos aumentando su efecto. Incrementa los efectos adversos o tóxicos de los inmunosupresores y del etanol.

Reacciones adversas

Frecuentes: visión borrosa, dificultad para enfocar, náusea, vómito, diarrea, miopatía, cefalea.

Poco frecuentes: agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, leucopenia, convulsiones, retinopatía, pérdida de peso, angioedema.

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