Imipenem y cilastatina: Antimicrobianos

Propiedades farmacológicas

El imipenem es un agente bactericida que se deriva de un compuesto producido por Streptomyces cattleya que, al igual que otros antibióticos lactámicos beta, impide la síntesis de la pared celular bacteriana al inhibir la enzima transpeptidasa, acción que evita el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucano que le confieren fuerza y rigidez, y produce lisis de los microorganismos susceptibles. Es muy resistente a la acción de las lactamasas beta. Su espectro antibacteriano incluye numerosos gérmenes grampositivos y gramnegativos. Destaca su efecto contra divesas especies de estafilococos, estreptococos, E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, P. aeruginosa, Bacteroides. La cilastatina es un inhibidor competitivo, altamente específico, de la dipeptidasa renal (dihidropeptidasa I). Bloquea la secreción tubular de imipenem por exclusión competitiva del sitio de transporte y, en consecuencia, evita el metabolismo renal del imipenem, lo que da lugar a mayor recuperación renal del antibiótico. La cilastatina no inhibe la acción de las lactamasas beta ni tiene propiedades antibacterianas. Después de su administración intramuscular, el imipenem alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 2 h. Después de la aplicación intravenosa, la concentración máxima ocurre en 20 min. Ambos fármacos se distribuyen ampliamente en el organismo y un porcentaje relativamente pequeño se une a las proteínas plasmáticas. El imipenem alcanza la mayor parte de los tejidos, líquidos orgánicos y secreciones. El imipenen se biotransforma en los riñones por acción de la dehidropeptidasa I y alcanza baja concentración en la orina. La cilastatina inhibe esta enzima y reduce el metabolismo del imipenem. Cerca de 70% de estos fármacos se elimina sin cambios en la orina. La vida media del imipenem administrado por vía intramuscular es de 2 a 3 h; por vía intravenosa es de 1 h. En casos de disfunción renal, su vida media se prolonga hasta por 4 h.

Indicaciones

Infecciones leves y moderadas por gérmenes susceptibles al imipenem.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicados en casos de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la formulación o a los antibióticos lactámicos beta, durante el embarazo y la lactancia. Administrar con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones, especialmente si tienen disfunción renal, y en aquéllos con antecedentes de alergia a penicilinas o a cefalosporinas. Las dosis mayores de 2 g al día aumentan el riesgo de convulsiones. La formulación que aquí se incluye no se aplica por vía intramuscular. No se aconseja la administración simultánea con probenecid.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, diarrea, confusión, mareos, temblor, convulsiones, reacciones de hipersensibilidad (erupción cutánea, prurito, fiebre, dificultad respiratoria).

Poco frecuentes: con la infusión rápida, náusea, vómito, sudoración, mareo, debilidad.

Raras: colitis seudomembranosa, que se manifiesta por dolor abdominal; diarrea acuosa; diarrea sanguinolenta; fiebre.

Advertencias para el paciente

Informar de inmediato al médico si ocurre diarrea, comezón, ronchas o dificultad ...