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Propiedades farmacológicas
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Prototipo del grupo de los antidepresivos tricíclicos que aumentan la disponibilidad de noradrenalina y de serotonina en las sinapsis adrenérgicas y serotoninérgicas, respectivamente, como resultado de una acción inhibitoria del mecanismo de recaptura, principal proceso de inactivación fisiológica de estos neurotransmisores a nivel de la membrana de la terminal sináptica. En consecuencia, activa los procesos noradrenérgicos y serotoninérgicos centrales, supuestamente deficientes en la depresión. También tiene propiedades anticolinérgicas centrales y periféricas de tipo atropínico. Se supone que esta acción central es útil en el tratamiento de la depresión y que los efectos anticolinérgicos periféricos se derivan de bloqueo de la actividad parasimpática centrífuga. En el sujeto normal provoca somnolencia, aturdimiento, sedación, ligera hipotensión, signos atropinoides (resequedad bucal, visión borrosa, palpitaciones y retención urinaria). Con la administración repetida, algunas de estas manifestaciones se acentúan, y además ocurre disminución de la actividad motora y alteraciones del pensamiento y de los procesos cognoscitivos y afectivos. Hay tendencia al desarrollo de tolerancia a los efectos anticolinérgicos. También hace que disminuya el número de despertares nocturnos, aumenta la fase de sueño sin movimientos oculares rápidos (S-MOR) y reduce el sueño MOR; asimismo, se ha observado que en los niños aumenta la capacidad vesical. En el paciente deprimido provoca mejoría del estado de ánimo, desinhibición psíquica, intelectual y motora, y reducción o supresión del insomnio. Estos efectos benéficos sólo se observan después de dos semanas de iniciado el tratamiento. La imipramina se absorbe de manera adecuada del tubo digestivo, se une con fuerza a las proteínas del plasma y se distribuye con rapidez. Las concentraciones pico se alcanzan 8 a 12 h después de su administración, y la vida media es de 10 a 20 h. Aunque las concentraciones plasmáticas son variables (50 a 300 ng/ml), se aprecia una relación con el efecto terapéutico. Los efectos tóxicos aparecen con concentraciones plasmáticas mayores de 1 μg/ml. Sufre biotransformación por desmetilación hasta convertirse en desipramina, metabolito activo que, a su vez, se oxida dando lugar a derivados que se excretan con la orina. Alrededor de 70% de una dosis se elimina en 72 h.
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Depresión endógena. Es particularmente útil en casos de depresión inhibida e involutiva. Enuresis nocturna. Ataques de pánico con fobias o sin ellas.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la imipramina, durante el periodo de recuperación del infarto miocárdico, durante la administración de inhibidores de la monoaminooxidasa, hipertrofia prostática, glaucoma de ángulo cerrado. Úsese con precaución en casos de alcoholismo activo, asma, depresión bipolar, enfermedades cardiovasculares, disfunción hepática o renal, esquizofrenia, epilepsia. Téngase en cuenta que su efecto antidepresivo ocurre dos a tres semanas después de iniciado el tratamiento y que los pacientes con tendencias suicidas deben ser vigilados estrechamente durante ese periodo; asimismo, recuérdese que la imipramina interactúa con numerosos medicamentos y que éstos hacen que aumente sus efectos tóxicos. Los ancianos son más ...