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Propiedades farmacológicas

Inhibidor de proteasa útil, como fármaco alternativo, en el tratamiento de pacientes con infección por el VIH debido a su eficacia para producir viriones no infectantes. Se une de manera competitiva a la aspartilproteasa, sitio activo de la enzima del VIH necesaria para producir virus maduros, evitando que las poliproteínas Gag y Gag-Pol se rompan y generen proteínas estructurales y funcionales, incluyendo a la transcriptasa inversa. Por este mecanismo genera viriones no infectantes, incapaces de generar otra ronda de infección. Su afinidad por las proteasas humanas (renina, catepsina) es mucho menor. La respuesta inicial (disminución en el nivel de copias RNA del VIH y aumento en las cuentas de CD4) se observa 2 semanas después de iniciado el tratamiento. In vitro, muestra sinergismo con zidovudina y didanosina. Indinavir no se recomienda en el tratamiento inicial debido a su dosificación frecuente, necesidad de hidratación adecuada y, por su baja solubilidad a pH de 6, riesgo de nefrolitiasis. Después de la administración oral de 400 mg, su absorción es rápida (30 a 65%), su concentración máxima se alcanza en 30 a 60 min. El jugo de toronja y las comidas altas en calorías, grasas o proteínas disminuyen significativamente su biodisponibilidad. Se une a proteínas plasmáticas (60%). La concentración efectiva 95% es de 25 a 100 nM. Su volumen de distribución es de 195 L. Las concentraciones en líquido cefalorraquídeo (6%), placenta (2%) y semen son significativamente menores a las plasmáticas; aumentan si se combina con ritonavir. Se metaboliza extensamente en hígado, principalmente a metabolitos oxidados por CYP3A4 y, en menor medida, por la glucuroniltransferasa. Se excreta por vía biliar y en heces (83%), el resto por vía renal, aquí principalmente sin cambios. Su vida media de eliminación es de 1.4 a 2.2 h y es mayor en pacientes con daño hepático, incluso leve.

Indicaciones

Tratamiento de pacientes adultos con infección por el VIH, en régimen combinado con ritonavir y otros antirretrovirales.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a saquinavir, embarazo, daño hepático grave, bloqueo o riesgo de bloqueo atrioventricular (intervalo Q-T mayor de 450 ms), hipopotasemia o hipomagnesemia refractaria. No debe administrarse de manera concomitante con fármacos metabolizados por CYP3A (alprazolam, amiodarona, cisaprida, alcaloides ergot, midazolam, triazolam, rifampicina, quinidina, antihistamínicos, sildenafil, hierba de San Juan [H. perforatum]). Se recomienda precaución en casos de cardiopatía, hemofilia, enfermedad hepática. Ajustar en pacientes con daño hepático leve a moderado. Se recomienda monitorear el perfil de lípidos y la función hepática.

Reacciones adversas

Frecuentes: malestar abdominal, náusea, vómito, anorexia, mal sabor de boca, cefalea, hiperbilirrubinemia.

Poco frecuentes: cuenta anormal de neutrófilos, daño hepático, síndrome de reconstitución inmune, redistribución o acumulación grasa, hiperlipidemia, entre otras.

Raras: alteraciones cardiacas (bloqueos, prolongación de los intervalos Q-T y P-R), anemia hemolítica, diabetes mellitus, hepatitis, daño renal (nefritis, ...

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