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Propiedades farmacológicas

Es altamente eficaz contra las cepas humana y bovina de Mycobacterium tuberculosis. Tiene acción bactericida sobre las micobacterias que están en fase de división, la cual se atribuye a inhibición de la síntesis del ácido micólico y a alteración de su pared celular. Penetra fácilmente en la pared bacteriana y es igualmente eficaz contra las localizaciones intracelulares y extracelulares. Su administración induce predominio de las bacterias resistentes, efecto que ocurre en unas cuantas semanas y que puede retrasarse con la administración simultánea de otros antituberculosos. Se absorbe rápido y por completo en el tubo digestivo; la concentración plasmática máxima (3 a 5 μg/ml) aparece 1 a 2 h después de su ingestión y declina hasta alcanzar 50% en 6 h. Se difunde con amplitud en los líquidos (cefalorraquídeo, pleural, de ascitis), tejidos y secreciones corporales (saliva, esputo). Atraviesa la barrera placentaria y en la leche materna alcanza concentraciones comparables a las del plasma. Se metaboliza en el hígado y en 24 h se elimina en la orina. Su vida media es muy variable y depende, principalmente, de la velocidad de acetilación hepática, proceso controlado genéticamente. En los acetiladores rápidos es de 0.5 a 1.6 h y en los lentos de 2 a 5 horas.

Indicaciones

Tratamiento de la tuberculosis pulmonar, extrapulmonar, de primera infección o de reinfección, y la miliar. En combinación con otros antituberculosos, para el tratamiento primario de corta duración supervisado (rifampicina y pirazinamida) y para el tratamiento primario estándar autoadministrado (etambutol y estreptomicina). Quimioprofilaxis de la tuberculosis.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la isoniazida, etionamida, pirazinamida y otros compuestos relacionados, trastornos convulsivos, alcoholismo activo y daño hepático. Sólo puede administrarse a epilépticos cuando éstos no estén bajo tratamiento farmacológico. Durante su empleo se recomienda examen oftalmológico periódico para determinar oportunamente alteraciones ópticas. Los antiácidos disminuyen su absorción gastrointestinal y hacen que aumente el efecto de los anticoagulantes cumarínicos. Su uso concurrente con otros hepatotóxicos incrementa el riesgo de hepatotoxicidad.

Reacciones adversas

Frecuentes: vértigo, dolor estomacal, náusea, vómito, cansancio, erupción cutánea, fiebre, hepatitis y neuritis periférica. Si no se administra simultáneamente piridoxina, la reacción más frecuente es la neuritis periférica que ocurre en 20% de los pacientes que reciben 6 mg/kg/día.

Poco frecuentes: visión borrosa o disminución de la visión, neuritis óptica, agranulocitosis, trombocitopenia, eosinofilia, anemia, vasculitis y, en pacientes con antecedentes de epilepsia, sacudidas musculares, vértigo, ataxia, parestesias, estupor y encefalopatía tóxica.

Advertencias para el paciente

Tómese por lo menos 1 a 2 h antes de los alimentos; si ocurren molestias gastrointestinales, tomar con los alimentos. Apegarse al esquema terapéutico y no descontinuar el tratamiento. La ingestión de alcohol aumenta el riesgo de hepatitis. Se informará de inmediato al médico si se presenta debilidad, fatiga, pérdida del apetito, náusea, vómito, ictericia, oscurecimiento ...

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