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Propiedades farmacológicas
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Es altamente eficaz contra las cepas humana y bovina de Mycobacterium tuberculosis. Tiene acción bactericida sobre las micobacterias que están en fase de división, la cual se atribuye a inhibición de la síntesis del ácido micólico y a alteración de su pared celular. Penetra fácilmente en la pared bacteriana y es igualmente eficaz contra las localizaciones intracelulares y extracelulares. Su administración induce predominio de las bacterias resistentes, efecto que ocurre en unas cuantas semanas y que puede retrasarse con la administración simultánea de otros antituberculosos. Se absorbe rápido y por completo en el tubo digestivo; la concentración plasmática máxima (3 a 5 μg/ml) aparece 1 a 2 h después de su ingestión y declina hasta alcanzar 50% en 6 h. Se difunde con amplitud en los líquidos (cefalorraquídeo, pleural, de ascitis), tejidos y secreciones corporales (saliva, esputo). Atraviesa la barrera placentaria y en la leche materna alcanza concentraciones comparables a las del plasma. Se metaboliza en el hígado y en 24 h se elimina en la orina. Su vida media es muy variable y depende, principalmente, de la velocidad de acetilación hepática, proceso controlado genéticamente. En los acetiladores rápidos es de 0.5 a 1.6 h y en los lentos de 2 a 5 horas.
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Tratamiento de la tuberculosis pulmonar, extrapulmonar, de primera infección o de reinfección, y la miliar. En combinación con otros antituberculosos, para el tratamiento primario de corta duración supervisado (rifampicina y pirazinamida) y para el tratamiento primario estándar autoadministrado (etambutol y estreptomicina). Quimioprofilaxis de la tuberculosis.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la isoniazida, etionamida, pirazinamida y otros compuestos relacionados, trastornos convulsivos, alcoholismo activo y daño hepático. Sólo puede administrarse a epilépticos cuando éstos no estén bajo tratamiento farmacológico. Durante su empleo se recomienda examen oftalmológico periódico para determinar oportunamente alteraciones ópticas. Los antiácidos disminuyen su absorción gastrointestinal y hacen que aumente el efecto de los anticoagulantes cumarínicos. Su uso concurrente con otros hepatotóxicos incrementa el riesgo de hepatotoxicidad.
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Frecuentes: vértigo, dolor estomacal, náusea, vómito, cansancio, erupción cutánea, fiebre, hepatitis y neuritis periférica. Si no se administra simultáneamente piridoxina, la reacción más frecuente es la neuritis periférica que ocurre en 20% de los pacientes que reciben 6 mg/kg/día.
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Poco frecuentes: visión borrosa o disminución de la visión, neuritis óptica, agranulocitosis, trombocitopenia, eosinofilia, anemia, vasculitis y, en pacientes con antecedentes de epilepsia, sacudidas musculares, vértigo, ataxia, parestesias, estupor y encefalopatía tóxica.
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Advertencias para el paciente
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Tómese por lo menos 1 a 2 h antes de los alimentos; si ocurren molestias gastrointestinales, tomar con los alimentos. Apegarse al esquema terapéutico y no descontinuar el tratamiento. La ingestión de alcohol aumenta el riesgo de hepatitis. Se informará de inmediato al médico si se presenta debilidad, fatiga, pérdida del ...