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Propiedades farmacológicas

Nitrato orgánico que produce relajación del músculo liso vascular, bronquial, biliar, gastrointestinal, ureteral y uterino. La relajación parece llevarse a cabo por la formación de un radical libre de óxido nítrico que estimula a la guanilatociclasa, y la formación de GMPc activa a una proteincinasa, la cual media la desfosforilación de la miosina. La formación del factor derivado del endotelio también contribuye al efecto relajante. La relajación vascular contribuye a los cambios hemodinámicos clínicamente importantes y que consisten en reducción de los requerimientos de oxígeno del miocardio y en aumento del aporte de oxígeno al tejido cardiaco. El primer efecto se debe a que la dilatación venosa (que reduce el retorno venoso) y la arterial (que produce hipotensión) hacen que disminuya el trabajo cardiaco. El segundo es ocasionado porque la vasodilatación coronaria aumenta el flujo coronario. Estos dos mecanismos contribuyen a corregir una oxigenación deficiente del miocardio. Más aún, este fármaco redistribuye el flujo sanguíneo del corazón, mejorándolo en las regiones que naturalmente están mal perfundidas, como el subendocardio durante la diástole, y las áreas isquémicas. No suprime los mecanismos de autorregulación de la circulación coronaria, los cuales siguen ocurriendo y son motivo de disminución de la resistencia vascular en respuesta a la hipoxia del ejercicio o de la isquemia tisular distal a una lesión. El fármaco aumenta la tolerancia al ejercicio en los pacientes con angina de pecho. Por vía sublingual, sus efectos antianginosos se inician en 1 a 3 min y persisten por 1 a 2 h. Por vía oral, se inician en 30 a 60 min y persisten 4 a 6 h. La isosorbida se absorbe rápidamente a través de la mucosa bucal, de la piel, del tubo digestivo y de los pulmones. Su biodisponibilidad equivale a 59% por vía sublingual y apenas 22% por vía oral, lo que se debe a un efecto de primer paso. Su biotransformación es resultado de hidrólisis reductora catalizada por la reductasa de glutatión y nitrato orgánico; se forman metabolitos desnitritados activos, y posteriormente glucurónidos conjugados. Casi todo el fármaco se elimina en la orina como glucurónidos. La vida media de la isosorbida es de 60 min por vía sublingual y de 4 h por vía oral. Las tabletas y cápsulas de liberación prolongada mantienen su efecto durante 12 h.

Indicaciones

Tratamiento y profilaxis de la angina de pecho aguda. Profilaxis y tratamiento a largo plazo de la angina de pecho crónica.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a nitritos y nitratos, en pacientes con hipotensión arterial, anemia grave, glaucoma, hemorragia cerebral, presión intracraneal aumentada, infarto miocárdico reciente, disfunción hepática o renal grave. No deben administrarse dosis altas, ya que una dilatación vascular excesiva provoca taquicardia y vasoconstricción refleja que agrava la isquemia y provoca un ataque de angina. Considérese la presencia de infarto cardiaco cuando un ataque de angina no se alivia con la administración ...

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