Itraconazol: Antimicóticos

Propiedades farmacológicas

Antimicótico triazólico sintético, estructuralmente relacionado con el ketoconazol, pero con un espectro de actividad más amplio y menor número de reacciones adversas. Interfiere con la actividad del citocromo P-450, que es necesario para la desmetilación de los 14-alfa-metilesteroles a ergosterol. Por este mecanismo, el ergosterol, que es el esterol más importante de la membrana celular de los hongos, sufre depleción, acción que daña a la membrana celular, y se trastornan sus funciones y permeabilidad. En dosis terapéuticas tiene actividad antiandrógena. Se absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal cuando se administra con los alimentos, y al igual que su metabolito activo, se une extensamente a las proteínas plasmáticas (90%). Se metaboliza en el hígado, donde se forman diversos productos, incluyendo el hidroxiitraconazol, que también tiene actividad antimicótica. Sus metabolitos se eliminan en la orina y en las heces.

Indicaciones

Tratamiento de micosis sistémicas: blastomicosis pulmonar y extrapulmonar; histoplasmosis, incluidas enfermedad pulmonar cavitaria crónica y la diseminada no meníngea; aspergilosis pulmonar y extrapulmonar en pacientes intolerantes o refractarios a la anfotericina B. Tratamiento de diversas micosis superficiales y sistémicas.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al itraconazol, aclorhidria, hipoclorhidria, alcoholismo activo, disfunción hepática o renal, durante el embarazo y la lactancia. También está contraindicada su administración en pacientes que estén tomando terfenadina, cisaprida o astemizol, ya que se pueden presentar arritmias cardiacas. El ketoconazol aumenta los niveles plasmáticos de itraconazol. Aumenta los efectos de la warfarina. La isoniazida, fenitoína y rifampicina reducen sus niveles plasmáticos. Los antiácidos, anticolinérgicos, antiespasmódicos y antagonistas H₂ aumentan el pH estomacal y disminuyen la absorción de itraconazol. Incrementa el efecto de los hipoglucemiantes orales.

Reacciones adversas

Poco frecuentes: somnolencia, cefalea, reacciones de hipersensibilidad (fiebre, prurito, erupción cutánea).

Raras: agranulocitosis, hipopotasemia, disfunción hepática.

Advertencias para el paciente

Tomar con los alimentos. Completar el tratamiento de acuerdo a las instrucciones médicas.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Blastomicosis, histoplasmosis no meníngea, 200 mg una vez al día, que se pueden aumentar hasta 400 mg al día, en dosis divididas.

Aspergilosis, 200 a 400 mg al día, en dosis divididas, durante por lo menos tres meses.

Micosis superficiales (dermatofitosis, pitiriasis versicolor, sebopsoriasis, candidiasis, onicomicosis), micosis sistémicas (candidiasis, criptococosis), infecciones dimórficas (paracoccidioidomicosis, coccidioidomicosis), micosis subcutáneas (esporotricosis, cromomicosis), 50 a 200 mg al día; la dosis y la duración del tratamiento dependen del padecimiento y respuesta al mismo.

Niños:

No se ha establecido su eficacia y seguridad.

Presentaciones

FUZOLTEC. TECNOFARMA. Cápsulas. Cada cápsula contiene 100 mg de itraconazol. Cajas con 6 o 15 cápsulas.