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Propiedades farmacológicas

La ivermectina es un derivado semisintético de la avermectina, lactona producida por Streptomyces avermitilis. Es muy eficaz contra las microfilarias del Onchocerca volvulus y reduce la cantidad de microfilarias sin los efectos tóxicos de la dietilcarbamazina. También es activa contra la filariasis linfática. Una dosis única elimina rápidamente las microfilarias de la piel y gradualmente elimina las que se encuentran en la córnea y en la cámara anterior del ojo. Tiene poco efecto sobre los gusanos adultos pero suprime la liberación de microfilarias por numerosos ciclos, acción que valida su actividad prolongada. De hecho, la ivermectina controla el padecimiento pero no cura o erradica la infección. Además de su efecto sobre O. volvulus, es activa contra otras helmintiasis producidas por Gnathostoma spinigerium, Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Mansonella perstans y ozzard; y en infecciones causadas por ectoparásitos como Sarcoptes escabiei y Pediculus humanus. También es efectiva en infecciones producidas por nematodos intestinales como Strongyloides stercoralis, Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis y Trichuris trichuria, aunque su eficacia es menor. La ivermectina actúa principalmente sobre la etapa larvaria de los parásitos susceptibles y es el fármaco de elección en el tratamiento de la oncocercosis. Su efecto depende de la activación de los canales de cloro sensibles a glutamato que se encuentran en las células musculares y nerviosas de los parásitos. La activación de estos canales produce hiperpolarización en la placa neuromuscular, causando parálisis tónica y muerte del parásito. También activa canales de cloro sensibles al GABA en los nematodos. Se absorbe bien y casi completamente después de su administración oral y alcanza concentraciones terapéuticas de 3.5 a 5 horas de su administración. Se une ampliamente a las proteínas plasmáticas (93%). No atraviesa la barrera hematoencefálica y se distribuye en bajas concentraciones en la leche materna. Se metaboliza parcialmente en el hígado y se excreta casi exclusivamente en las heces. Su vida media de eliminación es de 16 a 35 h.

Indicaciones

Tratamiento de oncocercosis, estrongiloidiasis.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la ivermectina, durante el embarazo y la lactancia, en menores de 5 años y niños con menos de 15 kg de peso. Tener precaución en pacientes con microfilariasis, ya que pueden presentarse reacciones cutáneas, oftalmológicas o sistémicas debido a la reacción alérgica que ocurre tras la muerte de las microfilarias (reacción de Mazzotti).

Reacciones adversas

No se tiene información sobre la frecuencia de las reacciones adversas. Se ha informado de irritación ocular, somnolencia, eosinofilia, aumento transitorio de los valores de enzimas pancreáticas. La mayoría de las reacciones adversas reportadas son consistentes con una reacción de Mazzotti moderada, derivada de su efecto sobre las microfilarias y que incluye fiebre, prurito, erupción cutánea, artralgias, mialgias, astenia, hipotensión ortostática, taquicardia, edema, linfadenopatía, dificultad para respirar, tos, cefalea, alteraciones gastrointestinales. Estos efectos suelen ser transitorios y responden a la ...

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