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Propiedades farmacológicas

Analgésico antiinflamatorio no esteroideo, estructuralmente relacionado con la indometacina y con el tolmetín. Igual que otros miembros de este grupo, inhibe la actividad de la ciclooxigenasa (sintetasa de prostaglandina) y, en consecuencia, impide la formación de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Como en el caso de otros agentes del grupo, sus efectos terapéuticos y tóxicos están estrechamente relacionados con su capacidad para disminuir las concentraciones tisulares de prostaglandinas. En este producto destacan sus propiedades analgésicas. Por vía intramuscular, su efecto analgésico se inicia en 10 min y es máximo en 1 a 3 h; por esta vía es capaz de aliviar el dolor moderado a grave. Es posible que su mecanismo de acción analgésica también guarde relación con su efecto sobre otros mediadores que aumentan la sensibilidad de los receptores del dolor a estímulos mecánicos o químicos. El ketorolaco también inhibe la agregación plaquetaria; en contraste con el ácido acetilsalicílico, este efecto es transitorio y la función plaquetaria se recupera uno a dos días después de suspender su administración. El ketorolaco se absorbe en forma rápida y completa de los depósitos intramusculares y alcanza concentraciones séricas máximas en 30 a 60 min. En una proporción muy importante (99%) se une a las proteínas plasmáticas, se distribuye ampliamente en el organismo y alcanza concentraciones significativas en la leche materna. Se metaboliza parcialmente (50%) en el hígado, donde se forman metabolitos inactivos, y se excreta en la orina (90%) y, en menor proporción, en la bilis. Su vida media de eliminación es de unas 5 h, la cual se prolonga en los ancianos (7 h) y en casos de insuficiencia renal (10 h).

Indicaciones

Tratamiento de corta duración del dolor moderado a grave.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ketorolaco o a los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos, úlcera péptica activa, colitis ulcerativa, sangrado gastrointestinal, hepatitis activa, durante el embarazo, el trabajo de parto y la lactancia. Su contraindicación es relativa en casos de asma, alcoholismo activo, tabaquismo intenso, hemofilia, insuficiencia renal o hepática, insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión. Se investigarán cuidadosamente los antecedentes de reacciones alérgicas (asma, pólipos nasales, erupción cutánea, hipotensión) asociadas a fármacos del tipo del ácido acetilsalicílico, ya que en estos casos la administración del ketorolaco desencadena reacciones anafilactoides graves. Si se presentan reacciones de hipersensibilidad, suspéndase de inmediato su administración. El riesgo más grave con la administración de este producto es la ulceración, el sangrado y la perforación gastrointestinal, que ocurren en cualquier momento, y en ocasiones sin sintomatología previa; por tanto, las precauciones deberán ser extremas en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal o de haber estado recibiendo antiinflamatorios no esteroideos. Asimismo, se debe instruir al paciente para que identifique oportunamente alguna manifestación de sangrado gastrointestinal. El ketorolaco interactúa con diversos fármacos: con corticosteroides, alcohol y suplementos de potasio aumenta el riesgo de sangrado gastrointestinal; con acetaminofeno, el riesgo ...

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