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Propiedades farmacológicas
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Inhibe la liberación de histamina, leucotrienos y de otros mediadores químicos que intervienen en las reacciones de hipersensibilidad, porque bloquea el transporte de calcio en la membrana celular de los mastocitos (efecto estabilizador). Estas reacciones explican su utilidad en la prevención de las reacciones alérgicas, particularmente en el asma relacionada con alergia. Bajo su efecto, los accesos asmáticos se reducen en número, gravedad y duración. Permite reducir paulatinamente las dosis de broncodilatadores y corticosteroides, y en algunos pacientes los suprime. Su reacción terapéutica es evidente a las cuatro semanas de iniciado el tratamiento y el efecto suele ser completo en ocho a 12 semanas. No tiene consecuencias sobre el ataque agudo ni sobre el estado asmático. También muestra propiedades antihistamínicas por bloqueo de los receptores H1, y produce depresión del sistema nervioso central. Se absorbe a través de la mucosa gastrointestinal y las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen en un lapso de 2 a 4 h después de su ingestión. Se une de manera importante a las proteínas plasmáticas, se metaboliza en el hígado y se elimina en dos fases, una con vida media corta de 3 a 5 h y una larga de 21 h. Se excreta en la orina y las heces.
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Profilaxis a largo plazo de las manifestaciones clínicas del asma bronquial, asma por ejercicio, rinitis alérgica, reacciones alérgicas de la piel.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ketotifeno, durante el embarazo y la lactancia, y en menores de tres años. Aumenta los efectos depresores de los sedantes, hipnóticos, antihistamínicos y del alcohol. Puede alterar el efecto de los hipoglucemiantes orales.
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Frecuentes: sedación, especialmente al inicio del tratamiento, resequedad de boca y vértigo.
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Raras: trombocitopenia. Con dosis elevadas produce sedación profunda, confusión, desorientación, taquicardia, hipotensión. En niños induce hiperexcitabilidad y convulsiones.
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Advertencias para el paciente
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No se ingerirá alcohol u otros depresores del sistema nervioso central. Evítese el manejo de maquinaria peligrosa o de vehículos durante el tratamiento. No es eficaz en el control de las crisis asmáticas.
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Vía de administración y dosis
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Oral. 1 mg cada 12 h. Si es necesario, puede aumentarse hasta 2 mg cada 12 h. En caso de presentaciones de liberación prolongadas, cada 24 h.
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Tópica en la conjuntiva. Una gota de la solución al 0.025% en el ojo afectado cada 8 a 12 h.
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Oral. Mayores de tres años, 0.2 a 0.4 mg cada 12 h.
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BUTIFENO. BRULUART. Solución. Cada 100 ml de solución contiene fumarato ácido de ketotifeno equivalente a20 mg ...