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Propiedades farmacológicas

Nucleósido sintético análogo de citosina que inhibe la acción de la enzima transcriptasa inversa y, en consecuencia, la síntesis de DNA y la replicación viral; de primera línea en el tratamiento de pacientes con infección por el VIH-1 o con hepatitis B crónica. Previa fosforilación por enzimas celulares, la lamivudina 5′-trifosfato compite con el sustrato natural (desoxicitidina 5′-trifosfato) por la transcriptasa inversa, la cual lo incorpora en el DNA en crecimiento, acción que termina con la síntesis de dicha cadena. También tiene actividad contra el virus de hepatitis B y es inhibidor débil de las DNA polimerasas humanas, incluyendo la mitocondrial. En pacientes con VIH la respuesta inicial se observa en 4 a 8 semanas, es máxima a las 4 a 12 semanas. La concentración terapéutica en pacientes con VIH se desconoce; para hepatitis B es de 2.3 ng/ml. Por vía oral su biodisponibilidad es alta y alcanza la concentración máxima en 1 a 1.5 h (2.5 en neonatos), sin relación con las comidas. Se une a proteínas plasmáticas (< 36%). Su volumen de distribución es amplio (1 a 1.7 L/kg). Se distribuye al feto y escasamente en el líquido cefalorraquídeo. Se metaboliza parcialmente en el hígado. Su principal vía de eliminación es renal, como fármaco sin cambios. Su depuración renal (260 ml/min/kg) es mayor en el embarazo. Su vida media de eliminación es de 3 a 7 h y disminuye en casos de daño renal.

Indicaciones

Tratamiento de adultos y niños con infección por el VIH, en combinación con otros antirretrovirales. Tratamiento de adultos y niños con infección por el virus de hepatitis B crónica.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a lamivudina o a algún componente de la formulación, uso simultáneo de zalcitabina. Se recomienda monitorear la aparición de síndrome de reconstitución inmunológica, efectos adversos renales (especialmente cuando se usan otros fármacos nefrotóxicos), hepáticos, pancreáticos, electrólitos séricos (especialmente en el tercer trimestre de embarazo). Suspender si algún dato, clínico o de laboratorio, sugiere acidosis láctica o hepatotoxicidad. Ajustar en casos de daño renal (depuración de creatinina < 50 ml/min).

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, fatiga, malestar general, cefalea, síntomas nasales, diarrea y tos.

Poco frecuentes: insomnio, vómito, otitis, sinusitis, faringoamigdalitis, aumento de transaminasas, hepatomegalia, exacerbación de hepatitis B, pancreatitis, neutropenia, síndrome de reconstitución inmune, mialgias, neuropatía.

Raras: acidosis láctica, redistribución de grasa corporal.

Advertencias para el paciente

Use prácticas de sexo seguro ya que el uso de este fármaco no protege contra la transmisión de la enfermedad. No suspender este medicamento. Acuda a su médico si presenta abdomen agrandado o si presenta náusea, vómito, dolor abdominal o taquipnea. Lo mismo si presenta dolor estomacal súbito e intenso, fiebre, fosfenos o si su piel y ojos se tornan amarillos, abdomen grande o ataque al estado general. Tomar con o sin las comidas.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Infección por VIH, 150 mg dos veces al día o 300 mg una vez al día.

Infección por virus de hepatitis B, 100 mg una vez al día.

Niños:

Oral. Infección por VIH, mayores ...

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