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Propiedades farmacológicas
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Agente inmunomodular que se biotransforma en un metabolito activo (A177-1726), el cual inhibe la acción de la enzima dihidrooratato deshidrogenasa y, por lo tanto, la biosíntesis de pirimidina en las células T. También tiene propiedades antiinflamatorias y antiproliferativas. En la clínica destaca su eficacia en el tratamiento de las enfermedades reumáticas y se la clasifica como modificadora de la enfermedad. Su administración reduce los signos y síntomas, y retarda la progresión de la destrucción de las articulaciones en la artritis reumatoide activa. Se absorbe bien por vía oral y su biodisponibilidad es del 80%. La presencia de alimentos no modifica su absorción. Se une de manera importante a las proteínas plasmáticas. Su volumen de distribución es muy bajo (0.13 L/kg). Se metaboliza en hígado e intestino, donde se forma su metabolito activo (A177-1726). El fármaco original y su metabolito se eliminan en la orina y heces. Su vida media de eliminación es de 11 días.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicada en casos de hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia hepática o renal grave, inmunodeficiencia grave, displasia de la médula ósea, infecciones graves o crónicas no controladas, uso concomitante de vacunas, neuropatía periférica, enfermedad intersticial del pulmón, durante el embarazo y la lactancia. Su contraindicación es absoluta durante el embarazo y no debe administrarse a mujeres con vida sexual activa, a menos que estén usando un método anticonceptivo confiable, ya que este fármaco está asociado a efectos teratogénicos y embriotóxicos. No administrar simultáneamente con otros hepatotóxicos, hematotóxicos o inmunosupresores. Tampoco debe administrarse en presencia de inductores enzimáticos.
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Frecuentes: cefalea, vértigo, parestesias, náusea, vómito, lesiones de la mucosa bucal, sensación de malestar, dolor abdominal, diarrea, anorexia, pérdida de peso, infecciones del tracto respiratorio, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, taquicardia, dolor precordial, edema periférico, vasculitis, prurito, erupción cutánea, infecciones de vías urinarias.
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Frecuentes: alopecia, leucopenia, ansiedad, hipopotasemia.
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Raras: hepatitis, ictericia, daño hepático grave, pancreatitis, vasculitis, leucopenia, anemia, trombocitopenia, pancitopenia, leucocitosis, agranulocitosis, neuropatía periférica, infecciones graves, neumonitis intersticial.
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Advertencias para el paciente
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No tomar este medicamento durante el embarazo y la lactancia, o cuando exista riesgo de embarazo. Sólo usar las dosis indicadas por el especialista. Avisar de inmediato al médico si se presentan manifestaciones alérgicas (ronchas, dificultad para respirar, otras).
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Vía de administración y dosis
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Oral. Artritis reumatoide activa. Dosis inicial, 100 mg/día durante tres días; después, 20 mg/día.
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No se han establecido su eficacia ni seguridad en menores de 18 años.
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ARAVA. SANOFI AVENTIS. Comprimidos. Cada comprimido contiene 10, 20 o 100 mg de leflunomida. Caja con frasco con 30 comprimidos ...