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Propiedades farmacológicas

La levodopa es el precursor inmediato de la dopamina, neurotransmisor esencial del sistema nervioso central. La levodopa como tal es prácticamente inerte desde el punto de vista farmacológico; por tanto, sus efectos biológicos se deben al producto de su descarboxilación, la dopamina, sustancia que en el sistema nervioso central estimula a los receptores dopaminérgicos de los ganglios basales y restaura el equilibrio alterado de la actividad colinérgica y dopaminérgica en el parkinsonismo. Más de 95% de la levodopa administrada por vía oral se convierte en dopamina en la luz intestinal y en su primer paso por el hígado, por acción de la enzima descarboxilasa, y menos de 1% penetra la barrera hematoencefálica. La carbidopa inhibe la descarboxilación periférica de la levodopa, acción que da lugar a mayor concentración plasmática y que prolonga significativamente su vida media; en consecuencia, una mayor proporción del fármaco es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y llegar a su sitio de acción. Desde el punto de vista terapéutico, la mezcla de levodopa y carbidopa permite: a) reducir la dosis de levodopa; b) alcanzar más rápidamente la dosis óptima de levodopa; c) aumentar la eficacia de la levodopa, y d) reducir la intensidad y frecuencia de algunos efectos colaterales. La carbidopa, igual que la levodopa, se absorbe en forma moderada después de administración oral y se distribuye con amplitud en el organismo, excepto en el sistema nervioso central, ya que no atraviesa la barrera hematoencefálica. Se une de manera discreta a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en parte en el hígado. Se elimina sobre todo en la orina.

Indicaciones

Enfermedad de Parkinson. Parkinsonismo posencefálico y arteriosclerótico.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicadas en casos de hipersensibilidad a la levodopa, enfermedades cardiacas, hepáticas, pulmonares o mentales graves, glaucoma de ángulo estrecho, trastornos convulsivos, úlcera péptica, melanoma maligno o sus antecedentes, y durante el embarazo y la lactancia. La levodopa altera el control de la glucosa en pacientes diabéticos. Interactúa con diversos medicamentos y su eficacia puede disminuir por fármacos tipo reserpina, fenotiazinas, butirofenonas, benzodiazepinas. Hace que aumenten los efectos de diversos adrenérgicos, y su uso simultáneo con inhibidores de la monoaminooxidasa produce crisis hipertensivas. Los anticolinérgicos aumentan su eficacia terapéutica.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, estreñimiento, ansiedad, confusión, nerviosismo, cambios en el estado de ánimo, depresión mental, pesadillas, pulso irregular, hipotensión postural, dificultad para la micción, movimientos involuntarios de diversas partes del cuerpo.

Poco frecuentes: anorexia, diarrea, resequedad de boca, cefalea, insomnio, sacudidas musculares, cansancio, caída de párpados.

Raras: anemia hemolítica, presión arterial alta, úlcera duodenal, oscurecimiento de la orina.

Advertencias para el paciente

Tomar con los alimentos para evitar molestias gastrointestinales. Se evitará el manejo de vehículos y de maquinaria peligrosa. No deben ingerirse productos vitamínicos que contengan piridoxina. Hay que informar al médico ...

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