Levomepromazina: Antipsicóticos

Propiedades farmacológicas

La levomepromazina (metotrimepazina) pertenece al grupo de las fenotiazinas y, al igual que éstas, actúa sobre el sistema nervioso central. Su sitio de acción principal es tálamo, hipotálamo, sistema reticular y sistema límbico, donde elimina los impulsos sensoriales, lo que resulta en sedación, aumento del umbral al dolor y amnesia. Su efecto analgésico es notable y se compara con el de meperidina. Cuando se administra por vía intramuscular este efecto es máximo en 20 a 40 min y persiste por 4 h. Además, bloquea los receptores adrenérgicos alfa, serotonérgicos, histaminérgicos y colinérgicos muscarínicos. Disminuye la ansiedad, la tensión y la actividad motora espontánea y es eficaz en el tratamiento de la esquizofrenia y en los casos de psicosis aguda con excitación y agitación. Sus efectos antipsicóticos dependen de la capacidad de bloquear de los receptores dopaminérgicos (D₂) postsinápticos en el sistema nervioso central, inhibiendo los efectos mediados por dopamina. También destacan sus propiedades antieméticas de amplio espectro, aun cuando no bloquea los receptores 5-HT₃ como lo hace el ondansetrón. Por vía oral su concentración plasmática es máxima en 1 a 3 h. Se metaboliza ampliamente en el hígado y se elimina en la orina, y parcialmente en las heces, en forma de metabolitos. Su vida media de eliminación es de 15 a 30 h.

Indicaciones

Psicopatías, dolor agudo intratable, medicación preanestésica.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad al fármaco, pacientes debilitados, caquécticos, añosos, comatosos, antecedentes de discrasias sanguíneas, glaucoma, cardiopatía isquémica, convulsiones, alcoholismo, enfermedad hepática, parkinsonismo, durante el embarazo y la lactancia. Es un potenciador de los efectos depresores del alcohol, barbitúricos, anestésicos generales, analgésicos opioides y antihistamínicos. En general, interactúa con los fármacos que afectan el sistema nervioso central. Se efectuarán biometrías hemáticas periódicas, ya que puede producir discrasias sanguíneas.

Reacciones adversas

Frecuentes: somnolencia, agitación, insomnio, discinesias, fotosensibilidad, hiperprolactinemia, manifestaciones extrapiramidales, hipotensión arterial, ictericia obstructiva, estreñimiento, disuria, galactorrea, hipotensión, convulsiones.

Poco frecuentes: fotosensibilidad, convulsiones.

Raras: alteraciones electrocardiográficas, priapismo, síndrome neuroléptico maligno, enterocolitis necrosante.

Advertencias para el paciente

No consumir alcohol ni otros depresores del sistema nervioso central. Evítense la exposición prolongada a la luz del sol y los cambios bruscos de posición. Se informará de inmediato al médico si se presenta ardor de garganta, fiebre, sangrado, erupción cutánea, ictericia, oscurecimiento de la orina y heces pálidas. No suspender el tratamiento sin consultar primero al médico. Puede causar somnolencia, por lo que debe evitar el manejo de maquinaria peligrosa.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Psicopatías leves o moderadas; inicial, 6 a 12 mg/día.

En pacientes con psicopatías graves, rebeldes, refractarias, recidivantes que cursan con gran agitación y excitación, 50 ...