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Propiedades farmacológicas

Formulación farmacéutica que contiene un estrógeno (etinilestradiol) y un progestágeno (levonorgestrel). El etinilestradiol, igual que otros estrógenos, se une a receptores intracelulares específicos y aumenta la síntesis de DNA, de RNA y de varias proteínas; el levonorgestrel interactúa con el DNA y estimula la síntesis de RNA. Ambos actúan de manera sinérgica y disminuyen la secreción hipotalámica de la hormona liberadora de gonadotropinas, acción que inhibe la ovulación porque interfiere con el eje hipotálamo-hipófisis-ovario y con la secreción de gonadotropinas hipofisarias. La progestina, en particular, suprime la liberación de hormona luteinizante (LH), necesaria para la ovulación, y el estrógeno suprime la liberación de hormona foliculoestimulante (FSH), lo que evita la selección y maduración del folículo dominante. Éstos también retrasan la maduración del endometrio, lo que evita la implantación del óvulo, y aumentan la viscosidad del moco cervical, lo que lentifica el progreso de los espermatozoides. El efecto combinado de estas acciones determina su elevada eficacia anticonceptiva. Además de evitar el embarazo, el uso regular de anticonceptivos reduce significativamente el riesgo de enfermedad inflamatoria pélvica, cáncer endometrial y cáncer ovárico. Por otro lado, cuando se usan de manera continua tienen efecto antiendometriósico, ya que producen un estado de seudoembarazo en el cual el endometrio uterino y el ectópico sufren reacción decidual, necrosis y atrofia. Asimismo, al suprimir la esteroidogénesis ovárica, secundaria a reducción de la concentración de LH, evitan la formación de quistes en ovarios funcionales, de quistes en el cuerpo lúteo y el síndrome de ovario poliquístico. Este último efecto es más marcado con las formulaciones que contienen 50 μg de etinilestradiol y es menor cuando se disminuye esta dosis y con el uso de formulaciones trifásicas. También incrementan la globulina que une hormonas sexuales, lo que reduce la cantidad de testosterona libre y, en consecuencia, las manifestaciones androgénicas. Ambos fármacos se absorben bien a través de la mucosa gastrointestinal y se distribuyen ampliamente en el organismo. El etinilestradiol se une a las proteínas plasmáticas (95%) y el levonorgestrel a la albúmina y a la globulina que enlaza hormonas sexuales. Ambos productos se metabolizan en el hígado y se eliminan principalmente en la orina.

Indicaciones

Prevención del embarazo, endometriosis, síndrome de ovario poliquístico.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicados en casos de hipersensibilidad a los componentes de la formulación, tabaquismo, tromboflebitis, tromboembolia, accidente cerebrovascular, carcinoma dependiente de estrógenos, neoplasia hepática, hepatitis colestásica, sangrado vaginal anormal, hipertensión arterial, durante el embarazo y la lactancia. Se consideran contraindicaciones relativas los casos de edad mayor de 35 años, asma bronquial, litiasis biliar, disfunción hepática o renal, porfiria hepática aguda o intermitente, insuficiencia cardiaca, depresión mental, diabetes mellitus, fibroadenomatosis uterina, hipercalcemia, patología mamaria benigna, migraña, patología tiroidea. Efectuar examen físico periódico, con atención especial a mamas, hígado y órganos pélvicos, presión arterial, pruebas de función hepática, Papanicolaou. Diversos medicamentos pueden disminuir su eficacia anticonceptiva: rifampicina, ampicilina, tetraciclina, cloranfenicol, benzodiazepinas, barbitúricos.

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