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Propiedades farmacológicas

Anestésico local amídico de acción inmediata (1 a 3 min) y duración de efecto intermedio (60 a 180 min), activo por infiltración y por aplicación superficial. Igual que otros miembros del grupo, impide la generación y la conducción del impulso nervioso. El bloqueo de la conducción nerviosa aparece en las fibras delgadas (propioceptivas y nociceptivas) antes que en las más gruesas (táctiles y motoras), y la recuperación sigue el orden inverso. A nivel clínico, en ese orden ocurre pérdida de la sensación de dolor, temperatura, tacto, propioceptiva y tono del músculo esquelético. Su sitio de acción es la membrana celular, en donde altera en forma reversible los flujos iónicos y disminuye la permeabilidad a los iones de sodio, acción que estabiliza la membrana e inhibe su despolarización, y en consecuencia el bloqueo de la conducción nerviosa. Por este efecto se emplea para producir anestesia local o regional, analgesia y grados variables de bloqueo motor antes de los procedimientos quirúrgicos, dentales y del alumbramiento. Por otro lado, y a consecuencia de su acción de inhibir la corriente de sodio al interior del músculo cardiaco, la lidocaína tiene propiedades antiarrítmicas y se considera como un agente de la clase IB. Disminuye la despolarización, la automaticidad y la excitabilidad de los ventrículos durante la fase diastólica, efectos independientes del sistema nervioso autónomo y que dependen de acción directa sobre las fibras de Purkinje y las células miocárdicas. Por estas acciones se utiliza en el tratamiento de las arritmias de origen ventricular. Sus efectos sobre el corazón se inician de inmediato (45 a 60 s) cuando se administra por vía intravenosa, y persisten por 10 a 20 min. Por vía intramuscular se inician en 5 a 15 min y duran 60 a 90 min. Cuando la lidocaína alcanza concentraciones plasmáticas de 5 μg/ml, origina un cuadro de estimulación o de depresión del sistema nervioso central. Se absorbe bien a través de las mucosas y de los sitios de depósito, y su velocidad de absorción depende del sitio y vía de administración, y de la dosis aplicada. Se distribuye rápido en el organismo y se une moderadamente a las proteínas plasmáticas. Se desalquila en el hígado hasta convertirse en monoetilglicina y xilidina, metabolitos activos que se convierten en 4-hidroxi-2,6,dimetilanilina y se excreta en la orina conjugada con sulfato.

Indicaciones

Como anestésico local: anestesia caudal, anestesia epidural, lumbar y torácica, infiltración local, bloqueo nervioso periférico, bloqueo nervioso simpático, anestesia de piel dañada.

Como antiarrítmico: arritmias ventriculares, en especial las derivadas del infarto miocárdico agudo, toxicidad digitálica, cirugía cardiaca, cateterización del corazón.

Contraindicaciones y precauciones

Como anestésico local: contraindicada en casos de hipersensibilidad a la lidocaína, bloqueo cardiaco, hemorragia grave, hipotensión grave, estado de choque, disfunción hepática o renal, hipertermia maligna, inflamación o infección en la zona de aplicación, septicemia.

Como antiarrítmico: contraindicada en casos de síndrome de ...

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