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Propiedades farmacológicas

Combinación en dosis fija de dos inhibidores de la proteasa del VIH, útil en el tratamiento de pacientes con infección por el VIH por su capacidad de producir viriones no infectantes. Por su seguridad y cinética, forma parte del esquema de primera línea en el tratamiento inicial de pacientes embarazadas. Como otros inhibidores de proteasa, lopinavir se une al sitio de actividad de la proteasa del VIH e inhibe el rompimiento de las poliproteínas Gag y Gag-Pol y la generación de proteínas estructurales y funcionales individuales requeridas para el virus infeccioso. Este mecanismo resulta en viriones inmaduros, incapaces de continuar el ciclo de infección. En esta formulación, ritonavir se usa en dosis bajas para aumentar las concentraciones plasmáticas y, por ende, la eficacia de lopinavir. La interacción ocurre principalmente a nivel del CYP3A. La respuesta inicial (disminución en el nivel de copias de RNA-VIH) se observa en 3 semanas. Después de su administración oral, su absorción es buena aunque variable; su concentración máxima se alcanza en 4 h (6 h con comidas). Las comidas aumentan estos parámetros y su tolerabilidad. La concentración terapéutica de lopinavir (0.07 μg/ml) se mantiene por 12 a 24 h. Se une a proteínas (98 a 99%), principalmente glucoproteína alfa 1. Se distribuye en suero y tejido linfático (volumen de distribución de 0.92 a 1.86 L/kg). Su entrada al sistema nervioso central y al feto es escasa. Se metaboliza en hígado vía CYP3A4. Se excreta principalmente en heces (20% como fármaco sin cambios) y 2% en orina. Su vida media de eliminación es de 4.5 a 6 h.

Indicaciones

Tratamiento de adultos y niños (mayores de un mes) con infección de VIH, en combinación con otros antirretrovirales.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicados en casos de hipersensibilidad a lopinavir o ritonavir, embarazo, daño hepático grave, bloqueo o riesgo de bloqueo auriculoventricular (intervalo Q-T mayor de 450 μs), hipopotasemia o hipomagnesemia resistente al tratamiento o en administración concomitante con fármacos metabolizados por CYP3A (amiodarona, cisaprida, alcaloides ergot, midazolam oral, triazolam, rifampicina, quinidina, antihistamínicos). Se recomienda precaución en casos de cardiopatía, hemofilia, enfermedades hepática y renal. Se recomienda monitorear el perfil de lípidos y la función hepática.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, diarrea, anorexia, cólico abdominal, mal sabor de boca, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, astenia.

Poco frecuentes: hiperglucemia, daño hepático, síndrome de reconstitución inmune, redistribución o acumulación grasa, hiperlipidemia, entre otros.

Raras: parestesias peribucales y periféricas, alteraciones cardiacas (bloqueos, prolongación del intervalo QT y PR, torsades), diabetes mellitus, entre otras.

Advertencias para el paciente

Tomar con las comidas. Use prácticas de sexo seguro ya que este producto no protege contra la transmisión de la enfermedad. El uso de este fármaco puede provocar lipodistrofia e hiperglucemia. Acuda a su médico en caso de mareos, fosfenos o palpitaciones, erupciones cutáneas, edema, ...

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