Lorazepam: Sedantes hipnóticos y ansiolíticos

Propiedades farmacológicas

Benzodiazepina de duración corta (12 a 18 h) que, al igual que otros miembros del grupo, produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central, dependiendo de la dosis. Tiene propiedades ansiolíticas, hipnótico-sedantes, anticonvulsivas y relajantes musculares. Al igual que otras benzodiazepinas, el lorazepam actúa de manera selectiva sobre los receptores GABA_A que median la transmisión inhibitoria sináptica a través del sistema nervioso central. Estos fármacos aumentan la respuesta al GABA (ácido gamma-aminobutírico) porque facilitan la abertura de los canales de cloro dependientes del GABA. Se unen específicamente al sitio regulatorio del receptor, diferente del sitio de unión del GABA, y actúan de manera alostérica para aumentar la afinidad del GABA por su receptor. La interacción con los receptores GABA_A ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 30 a 60 min. Se une en forma importante a las proteínas plasmáticas (85%) y se metaboliza en el hígado por oxidación e hidroxilación, formándose metabolitos inactivos que se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de 12.9 h, siendo más prolongada en neonatos (40.2 h) y en ancianos (15.9 h).

Indicaciones

Tratamiento a corto plazo de los trastornos de ansiedad. Ansiedad en estados psicóticos. Ansiedad asociada con depresión. Ansiedad reactiva. Medicación preanestésica. Síndrome de abstinencia al alcohol.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al lorazepam o a otras benzodiazepinas, glaucoma de ángulo cerrado, enfermedad obstructiva crónica de los pulmones, insuficiencia respiratoria, depresión intensa, intoxicación alcohólica, durante el embarazo y la lactancia. Interactúa con numerosos fármacos, en particular con los depresores del sistema nervioso central que aumentan sus efectos depresores. Algunos fármacos aumentan su metabolismo (anticonceptivos orales). Su administración repetida puede dar lugar a dependencia y tolerancia. Los ancianos y los pacientes debilitados son más susceptibles a sus efectos depresores.

Reacciones adversas

Frecuentes: somnolencia, sedación, depresión respiratoria.

Poco frecuentes: cefalea, confusión, desorientación, depresión, vértigo, acatisia, debilidad muscular, hipotensión, urticaria, aumento o disminución del peso corporal, cambios en el apetito, congestión nasal, hiperventilación, apnea.

Raras: irregularidades menstruales, salivación, discrasias sanguíneas, dependencia física y psíquica, hiporreflexia. Manifestaciones de abstinencia en pacientes que reciben dosis altas por periodos prolongados y se suspende de manera abrupta el tratamiento.

Advertencias para el paciente

Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central. No suspender abruptamente el tratamiento. Evitar el embarazo. Evítese el manejo de maquinaria peligrosa o de vehículos. Su uso repetido produce hábito.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Ansiedad, 1 a 2 mg dos o tres veces al día.

Sedante-hipnótico, 2 a 4 ...