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Propiedades farmacológicas

La mesalazina o mesalamina es un aminosalicilato con propiedades antiinflamatorias, efecto que es útil en enfermedades inflamatorias del intestino. Parece disminuir la inflamación intestinal por interferir con la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos. También se ha propuesto que actúa como un atrapador de radicales libres, los cuales son producidos en gran número en pacientes con colitis ulcerativa. Su biodisponibilidad depende de la vía de administración, por vía oral es del 20 al 30% y por vía rectal es del 10 al 35%. Las preparaciones orales liberan al fármaco en el colon y en la parte distal del íleon para ejercer su efecto a nivel local; mientras que los supositorios producen su efecto en el recto. Después de su absorción, se une poco a las proteínas plasmáticas (43%), se metaboliza por acetilación en la pared del intestino y en el hígado, produciendo un metabolito activo. El tiempo de vida media de la mesalazina es de 7 a 12 h; mientras que el de su metabolito activo es de 12 a 23 h.

Indicaciones

Tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal. Colitis ulcerosa crónica inespecífica.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad al fármaco o a los salicilatos, insuficiencia hepática o renal grave, durante el embarazo y la lactancia. Debe ser utilizada con precaución en pacientes ancianos y en pacientes con úlcera péptica. No debe administrarse junto con la vacuna de la varicela ya que incrementa el riesgo del síndrome de Reye. Incrementa el efecto de las heparinas de bajo peso molecular y el efecto hipoglucemiante de glibenclamida. Disminuye el efecto de la warfarina e incrementa la toxicidad de los antineoplásicos. Los antiácidos disminuyen su absorción.

Reacciones adversas

Frecuentes: artralgia, faringitis, cefalea y molestias gastrointestinales como náusea, diarrea y dolor abdominal.

Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, nasofaringitis, hemorragia rectal, mareo, fiebre, fatiga, ansiedad, insomnio.

Raras: miocarditis, pericarditis, pancreatitis, hepatitis, nefropatía periférica, anemia aplásica, agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, metahemoglobinemia, hepatotoxicidad.

Advertencias para el paciente

Si se administra por vía oral, ingerir la tableta o gragea sin triturar ni seccionar y no administrar junto con un antiácido. Si se administra por vía rectal, hacerlo justo antes de dormir y retenerlo durante al menos 1 a 3 h (supositorio) u 8 h (enema). Reportar de inmediato al médico si se presentan cualquiera de los siguientes síntomas: fiebre, cefalea, cólicos abdominales, diarrea sanguinolenta.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Colitis ulcerativa activa, 800 mg tres veces al día durante 6 semanas; o bien, 1 000 mg cuatro veces al día durante 8 semanas. Dosis de mantenimiento, 1.6 g al día en dosis divididas.

Rectal. Supositorios. Proctitis ulcerativa, 1 000 mg una vez al día, antes de acostarse; o ...

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