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Propiedades farmacológicas

Hipoglucemiante oral de estructura biguanídica, útil en el tratamiento de la diabetes mellitus. La metformina no estimula las células pancreáticas beta para aumentar la secreción de insulina; de hecho, debe haber secreción de insulina para que ejerza su efecto terapéutico. Se supone que disminuye la producción hepática de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina al aumentar su captura periférica y su utilización. En la superficie de las membranas celulares en especial, al parecer incrementa el número de los receptores de insulina, su afinidad, o ambos aspectos. Su efecto hipoglucemiante es máximo en 4 h y persiste durante 24 h. En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 favorece la pérdida de peso, no modifica significativamente los niveles de insulina plasmática y disminuye la concentración de VLDL. Se absorbe lentamente después de administración oral y alcanza biodisponibilidad de 50 a 60% en condiciones de ayuno. Los alimentos retrasan y disminuyen su absorción. Su volumen de distribución es de 654 L y alcanza mayor concentración en la mucosa intestinal y glándulas salivales. No se une a las proteínas plasmáticas y no se metaboliza en el organismo. Se elimina casi sin cambios en orina y heces.

Indicaciones

Diabetes mellitus no dependiente de insulina asociada a obesidad, o cuando la hiperglucemia no puede ser controlada con dieta, ejercicio o reducción de peso. En combinación con sulfonilureas, cuando éstas no produzcan control adecuado de la glucemia.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la metformina, enfermedad hepática grave, enfermedad renal con uremia, complicaciones agudas de la diabetes (acidosis láctica, coma, infecciones, gangrena), cirugía, colapso cardiovascular y estados asociados a hipoxemia. Estimar la proporción de riesgo-beneficio en casos de diarrea, gastroparesia, obstrucción intestinal, hipertiroidismo. No debe usarse durante el embarazo y la lactancia, ni en casos que puedan ser regulados con la dieta o en la diabetes juvenil no complicada que pueda controlarse con insulina. Por el riesgo de acidosis láctica, ha de administrarse con precaución en pacientes alcohólicos o con antecedentes de alteraciones hepáticas, renales o endocrinas. En individuos con diabetes mellitus dependiente de insulina es ineficaz el tratamiento de primera intención con metformina. Durante su administración es necesario efectuar determinaciones periódicas de glucosa sanguínea, glucosa urinaria y pruebas de función renal. Puede ocurrir hipoglucemia durante el paso de la terapéutica insulínica a la de metformina. En estas circunstancias, y en pacientes que estén recibiendo sulfonilureas, redúzcase la dosis de manera paulatina y ajústense en forma progresiva las cantidades correspondientes a metformina hasta lograr el control deseado. La administración simultánea de otros hipoglucemiantes hace que aumente el efecto de la metformina. Diversos medicamentos (cimetidina, nifedipina, ranitidina, trimetoprim, etc.) disminuyen el transporte tubular de metformina y elevan sus concentraciones séricas.

Reacciones adversas

Frecuentes: anorexia, sabor metálico, dispepsia, flatulencia, náusea, vómito, pérdida de peso.

Raras: acidosis láctica (vómito intenso, dolor abdominal, ...

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