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Propiedades farmacológicas
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La metilergometrina (metilergonovina) es el derivado semisintético de la ergonovina que, lo mismo que otros derivados del cornezuelo del centeno, aumenta de manera notable la actividad motora del útero. Con dosis pequeñas, las contracciones aumentan en fuerza, frecuencia, o en ambas cosas, pero van seguidas de un grado normal de relajación. A medida que se incrementa la dosis, las contracciones son más poderosas y prolongadas, el tono basal se eleva en forma pronunciada y puede producirse una contracción sostenida. Esta característica impide su uso para la inducción o facilitación del trabajo de parto; sin embargo, es muy útil al final del embarazo y durante la etapa puerperal, cuando la contracción de la pared uterina alrededor de los vasos sanguíneos en los sitios placentarios produce hemostasis. Se afirma que estimula directamente al músculo liso; sin embargo, también se señala que ejerce sus efectos al actuar como agonista o antagonista parcial a nivel de los receptores adrenérgicos alfa, dopaminérgicos y serotoninérgicos. Por vía oral, su efecto contráctil se inicia en 5 a 10 min y persiste durante unas 3 h. Por vía intramuscular se inicia en 2 a 5 min y dura 3 h; por vía intravenosa, su efecto es inmediato y persiste por 45 min. Se absorbe rápido después de administración oral y desde los depósitos intramusculares. Se distribuye en forma amplia en el organismo y se metaboliza en el hígado. Su eliminación es esencialmente renal. Cuando se administra por vía intravenosa su vida media es bifásica, la inicial de 2 a 3 min y la final de 20 a 30 min.
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Prevención y tratamiento del sangrado uterino (posparto o posaborto) debido a atonía uterina o subinvolución.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a los alcaloides de la ergotamina, enfermedad coronaria, infarto miocárdico, accidente cerebrovascular, enfermedad cardiovascular, hipertensión arterial, síndrome de Raynaud, eclampsia, preeclampsia, enfermedad vascular periférica oclusiva y durante el embarazo. Debe valorarse con cuidado la relación de riesgo-beneficio en casos de disfunción hepática o renal, alteraciones electroencefalográficas, hipocalcemia. Hay que descontinuar su administración si aparecen manifestaciones de ergotismo. No se recomienda su uso durante la expulsión de la placenta, ya que ésta puede quedar atrapada; tampoco para la inducción del trabajo de parto ni para el aborto incompleto. Durante su administración se recomienda el registro de pulso, presión arterial, respuesta uterina. Su efecto vasoconstrictor aumenta con el uso simultáneo de adrenérgicos y el uterotónico disminuye con halotano. La aplicación intravenosa suele producir reacciones adversas más frecuentes y más intensas.
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Frecuentes: náusea y vómito (especialmente con la administración intravenosa), calambres uterinos.
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Poco frecuentes: dolor abdominal, diarrea, cefalea, vértigo, congestión nasal, sudación, zumbido de oídos, sabor desagradable, bradicardia, dolor anginoso.
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Raras: espasmo vascular periférico, hipertensión, arritmias e insuficiencia cardiaca, infarto miocárdico, disnea, hipertensión arterial grave, reacciones ...