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Propiedades farmacológicas
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Derivado de la tionamida que inhibe la formación de hormonas tiroideas por dos mecanismos principales. Primero, inhibe las reacciones catalizadas por la peroxidasa tiroidea, lo cual impide la unión del yodo con la tirosina; segundo, bloquea el acoplamiento de las yodotirosinas por lo que impide la formación de tiroxina y triyodotironina. Estas acciones, que inhiben la síntesis de las hormonas tiroideas, ocasionan agotamiento de los reservorios de tiroglobulina yodada, ya que la proteína es hidrolizada y la hormona es liberada. Cuando la hormona preformada está agotada y declina la concentración circulante de hormonas tiroideas, el efecto clínico es evidente. El metimazol no bloquea la captación de yoduros por la glándula y no interfiere con las acciones de la hormona tiroidea exógena. A diferencia del propiltiouracilo, el metimazol no bloquea la conversión periférica de tiroxina (T4) a triyodotironina (T3), lo cual evita su utilidad en el tratamiento de la tormenta tiroidea. Su efecto sobre los niveles de hormonas tiroideas se presenta de 12 a 18 h después de su administración y persiste de 36 a 72 h. La mejoría clínica sólo es aparente después de varias semanas. En los pacientes con hipertiroidismo grave la respuesta suele ser más rápida, ya que las reservas se agotan con mayor rapidez. El fármaco se absorbe bien después de administración oral. Su efecto se inicia en 12 a 18 h, y dura de 36 a 72 h. Se concentra en la glándula tiroides, atraviesa la placenta y pasa a la leche materna. No se une a proteínas y su metabolismo es hepático. La vida media de eliminación es de 4 a 13 h y se excreta principalmente en orina.
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Hipertiroidismo en pacientes en que se demuestra que hay sobreproducción de hormonas tiroideas (enfermedad de Graves, bocio multinodular tóxico, adenoma tóxico, hipertiroidismo central).
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al metimazol o a cualquiera de los componentes de la fórmula y durante la lactancia. No debe utilizarse en casos de hipertiroidismo por liberación de hormonas tiroideas a la circulación (tiroiditis subaguda) ni en la crisis tirotóxica (tormenta tiroidea). Utilizar con precaución en pacientes que reciben otros medicamentos con el potencial de ocasionar mielosupresión, evitar dosis mayores a 40 mg/día, y descontinuarlo si se presentan manifestaciones de mielosupresión. No se recomienda su administración durante el embarazo y la lactancia, pero considerar la relación riesgo-beneficio en situaciones que pongan en peligro la vida de la paciente. Interactúa con los bloqueadores adrenérgicos beta y con los anticoagulantes.
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Frecuentes: exantema maculopapular prurítico, manifestaciones de artritis.
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Poco frecuentes: exantema con urticaria, artralgias.
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Raras: agranulocitosis (reversible cuando el fármaco se suspende), anemia aplásica, vasculitis, hipoprotrombinemia, síndrome tipo lupus eritematoso, ictericia colestásica, reacciones hepáticas graves (necrosis hepática, hepatitis). Descontinuar si se presenta elevación de transaminasas mayor de 3 ...