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Propiedades farmacológicas

Tiene propiedades tricomonicidas y amebicidas directas. In vitro, a la concentración de 2.5 μg/ml, en lapso de 24 h destruye 99% de Trichomonas vaginalis en cultivo. Su acción sistémica le permite actuar contra T. vaginalis de localización intravaginal y extravaginal en la mujer, y sobre las tricomonas localizadas en las vías genitourinarias del hombre. Es biológicamente activo en semen y orina. Su aplicación tópica induce una acción menos eficaz que la sistémica. Además, actúa contra Giardia lamblia y no afecta a Candida albicans; no interfiere con la flora bacteriana de la vagina. Por otro lado, es uno de los agentes más eficaces contra Entamoeba histolytica. La concentración de 1 a 2 μg/ml en cultivo altera de manera significativa la morfología de los microorganismos, que son destruidos por completo en 24 h. La importancia de este medicamento radica en que es muy eficaz en todas las formas de amebiasis intraintestinal y extraintestinal. También posee actividad antibacteriana contra cocos anaerobios y contra bacilos gramnegativos, incluyendo especies de Bacteroides y bacilos anaerobios esporulados gramnegativos. Su acción antiprotozoaria depende de su reducción química intracelular; en estas condiciones interactúa con el DNA y produce pérdida de la estructura helicoidal y rompimiento de las bandas. Estas acciones inhiben la síntesis de ácidos nucleicos y producen muerte celular. Se absorbe bien por la mucosa gastrointestinal y se distribuye ampliamente, alcanzando concentraciones eficaces en saliva, bilis, líquido seminal, leche, hígado y abscesos hepáticos, pulmones y secreciones vaginales. También cruza las barreras placentaria y hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado por oxidación de sus cadenas laterales y conjugación con glucurónidos, formando derivados 2-hidroximetilados que también son activos. Por la orina se elimina 20% sin cambios, y en algunos pacientes presenta un color marrón-rojizo debido a la presencia de pigmentos producto de la biotransformación. Su vida media es alrededor de 8 h, la cual se prolonga a 18 h en pacientes con enfermedad hepática alcohólica.

Indicaciones

Tratamiento de la amebiasis intraintestinal y extraintestinal. Absceso hepático amebiano. Tricomoniasis. Infecciones por anaerobios susceptibles, en especial Bacteroides. Como profiláctico en la cirugía de colon.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al metronidazol, discrasias sanguíneas, lesiones orgánicas activas del sistema nervioso central, durante el primer trimestre del embarazo. Su empleo durante el segundo y tercer trimestres del embarazo debe restringirse a pacientes en quienes las medidas locales no fueron eficaces. Se evitará la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento, con el fin de prevenir una reacción disulfirámica provocada por acumulación de acetaldehído al interferir, igual que el disulfiram, con la oxidación del alcohol. En estos casos se observa dolor abdominal, náusea, dolor de cabeza, vómito y diarrea. Aumenta el efecto de los anticoagulantes orales.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, malestar gastrointestinal, diarrea, estreñimiento.

Poco frecuentes: vómito, sabor metálico, resequedad de boca.

Raras: ...

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