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Propiedades farmacológicas

Benzodiazepina de duración ultracorta (< 6 h) que, al igual que otros miembros del grupo, produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central dependiendo de la dosis. Reduce la latencia de inicio del sueño, aumenta la duración del tiempo de sueño y disminuye el número de interrupciones nocturnas. Sus efectos se atribuyen a que actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido gammaaminobutírico (GABA), especialmente en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los receptores benzodiazepínicos, que forman parte del complejo que funciona como receptor GABA, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana, acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Es probable que su activación de los receptores benzodiazepínicos facilite la unión del GABA a su receptor o constituya un vínculo entre este receptor y el canal de cloro. Después de su administración intramuscular alcanza concentraciones plasmáticas máximas en menos de 1 h y su biodisponibilidad es del 90%. Atraviesa la barrera placentaria y también llega a la leche materna. Se une a las proteínas plasmáticas (97%) y se metaboliza extensamente en el hígado, donde se produce alfa-hidroximidazolam, metabolito activo que se elimina en la orina. Su vida media de eliminación es de 1.6 a 6.4 h.

Indicaciones

Sedación y premedicación antes de procedimientos quirúrgicos.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, intoxicación alcohólica aguda, coma, choque, abuso de fármacos, farmacodependencia, enfermedad obstructiva crónica de los pulmones, epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas, psicosis, hipoxia cerebral, edema cerebral, glaucoma de ángulo estrecho, porfiria, depresión mental, hipercinesis, uso concurrente de ketoconazol o de itraconazol, disfunción hepática o renal, o considerar la proporción de riesgo-beneficio. No se aconseja su uso durante el primer trimestre del embarazo ni durante la lactancia. Tampoco debe usarse para el tratamiento del insomnio. Es un fármaco de abuso y su administración repetida produce tolerancia, y dependencias física y psíquica. Aumenta los efectos de otros depresores del sistema nervioso central como fenotiazinas, opioides, barbitúricos, alcohol, antidepresores tricíclicos, anestésicos generales. La cimetidina disminuye su biotransformación y, en consecuencia, aumenta su concentración plasmática.

Reacciones adversas

Frecuentes: somnolencia, sedación prolongada, desorientación, ataxia (especialmente en ancianos y en debilitados), depresión, vértigo, confusión, desorientación, dificultad para concentrarse, alteraciones de la memoria, euforia, alucinaciones, depresión respiratoria, hipotensión. Su administración repetida produce tolerancia, y dependencia física y psíquica.

Poco frecuentes: náusea, vómito, fatiga, irritabilidad, ira, agresión, hostilidad, agitación, alucinaciones, trastornos de la libido, pensamientos anormales, hiperactividad psicomotora.

Raras: depresión respiratoria, apnea, paro respiratorio, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa, aumento de la presión intraocular, hipotensión, bradicardia, paro cardiaco, cefalea, disartria, náusea, vómito.

Advertencias para el paciente

Este medicamento sólo puede ser prescrito por el especialista. Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central. Evitar el manejo de maquinaria peligrosa o de vehículos. Su uso repetido produce hábito.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Tener en cuenta que el midazolam es un depresor poderoso del sistema nervioso central; por lo tanto, la dosis debe individualizarse con base en las condiciones y edad del paciente, enfermedad subyacente y medicación concurrente.

Intramuscular. Sedación y premedicación antes de procedimientos quirúrgicos, 0.07 a 0.08 mg/kg (aproximadamente 5 mg) de 30 a 60 min antes de la cirugía. Reducir la dosis en pacientes mayores de 60 años, medicación con opioides, enfermedad pulmonar obstructiva.

Intravenosa. Sedación antes de procedimientos endoscópicos o diagnósticos, inicial, 0.02 a 0.04 mg/kg (1.0 a 2.5 mg) en por lo menos 2 minutos; ajustar la dosis en pequeños incrementos, cada 2 a 5 min, según necesidades.

Inducción de la anestesia, en pacientes no premedicados, 0.3 a 0.35 mg/kg. En pacientes premedicados, 0.05 a 0.3 mg/kg. Administrar lentamente en por lo menos 2 min y ajustar en función de la respuesta del paciente.

En los tres casos, reducir la dosis en pacientes mayores de ...

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