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Propiedades farmacológicas

Benzodiazepina de duración ultracorta (< 6 h) que, al igual que otros miembros del grupo, produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central dependiendo de la dosis. Reduce la latencia de inicio del sueño, aumenta la duración del tiempo de sueño y disminuye el número de interrupciones nocturnas. Sus efectos se atribuyen a que actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido gammaaminobutírico (GABA), especialmente en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los receptores benzodiazepínicos, que forman parte del complejo que funciona como receptor GABA, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana, acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Es probable que su activación de los receptores benzodiazepínicos facilite la unión del GABA a su receptor o constituya un vínculo entre este receptor y el canal de cloro. Después de su administración intramuscular alcanza concentraciones plasmáticas máximas en menos de 1 h y su biodisponibilidad es del 90%. Atraviesa la barrera placentaria y también llega a la leche materna. Se une a las proteínas plasmáticas (97%) y se metaboliza extensamente en el hígado, donde se produce alfa-hidroximidazolam, metabolito activo que se elimina en la orina. Su vida media de eliminación es de 1.6 a 6.4 h.

Indicaciones

Sedación y premedicación antes de procedimientos quirúrgicos.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, intoxicación alcohólica aguda, coma, choque, abuso de fármacos, farmacodependencia, enfermedad obstructiva crónica de los pulmones, epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas, psicosis, hipoxia cerebral, edema cerebral, glaucoma de ángulo estrecho, porfiria, depresión mental, hipercinesis, uso concurrente de ketoconazol o de itraconazol, disfunción hepática o renal, o considerar la proporción de riesgo-beneficio. No se aconseja su uso durante el primer trimestre del embarazo ni durante la lactancia. Tampoco debe usarse para el tratamiento del insomnio. Es un fármaco de abuso y su administración repetida produce tolerancia, y dependencias física y psíquica. Aumenta los efectos de otros depresores del sistema nervioso central como fenotiazinas, opioides, barbitúricos, alcohol, antidepresores tricíclicos, anestésicos generales. La cimetidina disminuye su biotransformación y, en consecuencia, aumenta su concentración plasmática.

Reacciones adversas

Frecuentes: somnolencia, sedación prolongada, desorientación, ataxia (especialmente en ancianos y en debilitados), depresión, vértigo, confusión, desorientación, dificultad para concentrarse, alteraciones de la memoria, euforia, alucinaciones, depresión respiratoria, hipotensión. Su administración repetida produce tolerancia, y dependencia física y psíquica.

Poco frecuentes: náusea, vómito, fatiga, irritabilidad, ira, agresión, hostilidad, agitación, alucinaciones, trastornos de la libido, pensamientos anormales, hiperactividad psicomotora.

Raras: depresión respiratoria, apnea, paro respiratorio, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa, aumento de la presión intraocular, hipotensión, bradicardia, paro cardiaco, cefalea, disartria, náusea, vómito.

Advertencias para el paciente

Este medicamento sólo puede ...

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