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Propiedades farmacológicas
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Agente bacteriostático activo, como otras tetraciclinas, contra una amplia variedad de bacterias grampositivas y gramnegativas, entre las que destacan Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi (chancroide), Yersinia pestis, Francisella tularensis, Vibrio cholerae y diversas cepas de Campylobacter, Brucella y Bacteroides. También es muy activa contra las rickettsias causales de la fiebre manchada de las Montañas Rocosas, de los tifus murino, epidémico, tropical y vesicular, y de la fiebre Q. Asimismo, contra Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci (psitacosis y ornitosis), C. trachomatis (linfogranuloma venéreo), Calymmatobacterium granulomatis (granuloma inguinal) y Borrelia recurrentis. Su actividad antibacteriana se debe a que inhibe la síntesis proteínica. Una vez que penetra en la bacteria, se une a la subunidad ribosómica 30S e impide el acceso del aminoacil-RNA al sitio aceptor del complejo RNAm-ribosoma; esto evita el agregado de aminoácidos a la cadena peptídica. Los microorganismos desarrollan resistencia a su efecto y tal resistencia es cruzada contra otras tetraciclinas. Se absorbe rápido y casi por completo después de su administración oral y su absorción no es afectada por la presencia de alimentos. Se distribuye ampliamente en el organismo y alcanza concentraciones terapéuticas en casi todos los tejidos, líquidos y cavidades orgánicas. Tiende a almacenarse en hígado, bazo y dientes. Igual que otras tetraciclinas, cruza la placenta y alcanza concentraciones elevadas en el feto, así como en: saliva, esputo y lágrimas. Se metaboliza parcialmente en el hígado. La mayor parte se elimina sin cambios en la orina (filtración glomerular), heces y leche materna. Su vida media es de 11 a 23 h.
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Alternativa en el tratamiento de las infecciones producidas por microorganismos susceptibles. Tratamiento de las infecciones no complicadas de vías genitourinarias producidas por C. trachomatis o por Ureaplasma urealyticum. Acné grave o resistente a otros tratamientos.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las tetraciclinas, insuficiencia hepática o renal, alteraciones de la coagulación sanguínea, superinfección por microorganismos no susceptibles; durante el embarazo y la lactancia; en niños menores de ocho años. Los antiácidos, los preparados con hierro, los laxantes con magnesio y los suplementos de la dieta con hierro y zinc reducen su absorción intestinal. Puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales. No administrar simultáneamente con penicilina, ya que bloquea su efecto bactericida. Su uso da lugar a desarrollo de infecciones por microorganismos no susceptibles.
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Frecuentes: anorexia, ardor epigástrico, náusea, vómito y diarrea; mareo, vértigo (estas dos manifestaciones por posible daño vestibular); glositis, estomatitis, enterocolitis y vaginitis producidas por la proliferación de microorganismos no susceptibles, especialmente hongos; en niños, decoloración o pigmentación de los dientes y acelera el cierre de las epífisis óseas.
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Poco frecuentes: pigmentación de piel y mucosas, esofagitis, úlceras esofágicas.
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Raras: fotosensibilidad, reacciones de hipersensibilidad, trombocitopenia, neutropenia, anemia hemolítica, aumento de la presión intracraneal, colitis seudomembranosa.