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Propiedades farmacológicas

La mometasona es un éster halogenado del grupo de los corticosteroides; tiene propiedades antiinflamatorias, inmunosupresoras y antiproliferativas. Es altamente efectiva y tiene menor incidencia de efectos adversos que otros corticosteroides. Es más eficaz que la beclometasona e igualmente eficaz que la budesonida y fluticasona en el tratamiento del asma. Su efecto antiinflamatorio se debe a su capacidad para difundirse al interior de la célula en donde se une a un receptor citoplasmático para glucocorticoides. El complejo corticosteroide-receptor se transfiere al núcleo, donde se une a la cromatina (DNA) y modula la regulación de genes que estimulan la síntesis proteica de varias enzimas, como la macrocortina (lipocortina), enzima encargada de inhibir a la fosfolipasa A2. Esto impide la liberación de ácido araquidónico desde los fosfolípidos membranales inhibiendo la síntesis de mediadores inflamatorios como prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos. También inhibe la migración de neutrófilos a las áreas de inflamación, disminuye la permeabilidad capilar, el edema y la acumulación de mastocitos en sitios de inflamación, con reducción de la liberación de histamina. Su efecto inmunosupresor se debe a que interfiere con el acceso de los linfocitos T sensibilizados y macrófagos a las células diana. Los efectos antiproliferativos reducen la hiperplasia tisular característica de la psoriasis. Al igual que otros adrenocorticoides, induce la gluconeogénesis, por lo que aumenta el glucógeno hepático, induce glucemia y secreción de glucagon, y ocasiona resistencia a la insulina. Aumenta la lipólisis y moviliza los ácidos grasos del tejido adiposo, lo que hace que se incrementen sus valores plasmáticos. Reduce la absorción del calcio y facilita su excreción renal. Se administra por inhalación y por vía cutánea. Casi no se absorbe. Su biodisponibilidad por vía cutánea es de 0.7% y por vía inhalatoria es de menos del 1%. Se metaboliza en el hígado y se excreta principalmente por la orina. Su vida media de eliminación es de 5.8 h.

Indicaciones

Tratamiento del asma, pólipos nasales, dermatosis inflamatoria hiperqueratósica. Tratamiento y profilaxis de la rinitis alérgica intermitente y persistente.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la mometasona, en pacientes hipersensibles a las proteínas de la leche, en episodios agudos de asma, insuficiencia suprarrenal, tuberculosis, infecciones de cualquier tipo, durante el embarazo y la lactancia. Se deben tener precauciones en pacientes pediátricos ya que puede detener su crecimiento y desarrollo, en pacientes posoperatorios, con osteoporosis, broncoespasmos, infección de Candida albicans en boca, nariz o faringe, cataratas o glaucoma. El ritonavir, ketoconazol, itraconazol y claritromicina incrementan sus concentraciones plasmáticas y disminuyen el cortisol plasmático.

Reacciones adversas

Frecuentes: molestias gastrointestinales, cefalea, mialgia, infecciones de las vías superiores, dismenorrea, candidiasis oral, faringitis.

Poco frecuentes: hipocortisolismo secundario, anafilaxis, angioedema. Administrada por vía nasal puede producir úlceras o perforación del septum nasal.

Advertencias para el paciente

Siga cuidadosamente las instrucciones de uso ...

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