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Propiedades farmacológicas

Antagonista competitivo del receptor tipo 1 de los cisteinil leucotrienos (cys-LT1), que entre otras partes, se localiza en el músculo liso, leucocitos, linfocitos T, eosinófilos y monocitos de las vías respiratorias. Los cisteinil leucotrienos (C4, D4 y E4) desempeñan un papel importante en la patogénesis del asma, ya que producen broncoconstricción, aumento de la secreción mucosa, de la permeabilidad vascular y de la infiltración de células de la inflamación en las vías aéreas. También están involucrados en otras enfermedades alérgicas, incluyendo rinitis y dermatitis atópica. Por sus acciones antagonistas, en el asma el montelukast favorece la broncodilatación y disminuye levemente la inflamación. Incluso disminuye la necesidad de dosis altas de esteroides. Su efecto broncodilatador se inicia 3 a 4 h después de su ingestión oral y persiste hasta 24 h, aunque clínicamente es menos eficaz que los agonistas beta2. Se absorbe bien por vía oral y su biodisponibilidad es del 60 al 78%. Se une extensamente a proteínas plasmáticas y su volumen de distribución es de 8 a 11 L. Se biotransforma en el hígado y, a diferencia del zafirlukast, no inhibe a CYP2C9 ni a CYP3A4, se excreta predominantemente en la bilis y se elimina en las heces. Tiene una vida media de eliminación de 3 a 5 h.

Indicaciones

Profilaxis y tratamiento del asma crónica (persistente), como fármaco adyuvante. Prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio. Rinitis alérgica estacional.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al montelukast y durante el embarazo y la lactancia (riesgo no establecido). Tener precaución en casos de hipersensibilidad a otros antagonistas leucotriénicos, enfermedad hepática grave, asma aguda. No bloquea la respuesta broncoconstrictora del ácido acetilsalicílico y otros AINE en pacientes sensibles. Vigilar la reducción de la dosis de esteroides en pacientes tomando montelukast, ya que se ha reportado síndrome de Churg-Strauss. Los inductores del sistema CYP450 aceleran su metabolismo, pero no se requiere ajustar la dosis.

Reacciones adversas

Frecuentes: cefalea.

Poco frecuentes: somnolencia, fatiga, fiebre, vértigo, dispepsia, gastroenteritis, infecciones del tracto respiratorio superior, elevación de bilirrubina y aminotransferasas.

Raras: hepatotoxicidad, síndrome de Churg-Strauss (granulomatosis alérgica, vasculitis, leucocitosis, eosinofilia, infiltrados pulmonares, cardiopatía, neuropatía, fiebre), reacciones cutáneas.

Advertencias para el paciente

Puede producir somnolencia por lo que debe evitarse el uso de maquinaria peligrosa. No detiene un ataque asmático una vez iniciado. Infórmese de inmediato al médico si se presentan reacciones cutáneas, edema de pies o manos, dificultad respiratoria.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Asma. 10 mg al día, al acostarse.

Rinitis alérgica estacional, 10 mg una vez al día.

Prevención de la broncoconstricción inducida por el ejercicio, 10 mg como dosis única 2 h antes del ...

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