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Propiedades farmacológicas
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Inhibidor de las DNA girasas (topoisomerasas II y IV), enzimas esenciales en el superenrollamiento negativo del DNA que permiten procesos como la transcripción, replicación o reparación. Mecanismo eficaz aún en la fase estacionaria del crecimiento bacteriano. Como otras fluoroquinolonas de introducción reciente, su espectro antibacteriano útil es amplio; incluye gérmenes grampositivos, gramnegativos, atípicos, anaerobios y M. tuberculosis. Es eficaz contra patógenos relevantes de infecciones respiratorias (S. pneumoniae, incluidas cepas resistentes a penicilina, H. influenzae, H. parainfluenzae, K. pneumoniae, S. aureus, M. pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, M. catarrhalis), intraabdominales y de tejidos blandos. Se absorbe bien en el tubo digestivo y tiene buena biodisponibilidad (90%); las comidas no interfieren. Se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (30 a 50%) y alcanza concentraciones terapéuticas en la mayor parte de líquidos y tejidos, en especial en región intraabdominal, mucosas bronquiales y senos maxilares, piel y líquido cefalorraquídeo. Se concentra en fagocitos y ejerce efecto posantibiótico importante. Un 50% se biotransforma en el hígado (sulfatación y glucuronidación), 20% del compuesto original alcanza la orina, otro 25% se elimina en heces. Por vía oral su vida media de eliminación es de 12 h.
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Tratamiento de infecciones ocasionadas por organismos susceptibles. Entre ellas, neumonía (gérmenes habituales y atípicos), sinusitis, exacerbación de bronquitis crónica, infecciones de piel y tejidos blandos, infecciones intraabdominales complicadas. De segunda línea en pacientes con tuberculosis pulmonar resistente a antituberculosos tradicionales.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las quinolonas, hipopotasemia, prolongación del intervalo QT, durante el embarazo y la lactancia, y en niños (riesgo potencial de artropatía). Usar con precaución en casos de epilepsia, enfermedad vascular cerebral, arritmias, condiciones proarrítmicas (hipopotasemia, bradicardia, infarto al miocardio), diabetes, miastenia grave, daño hepático o renal. Descontinuar su administración si el paciente presenta manifestaciones de efectos adversos sobre el sistema nervioso central. Su administración puede dar lugar a reacciones de hipersensibilidad graves. No administrar simultáneamente con antiarrítmicos clase Ia y III, eritromicina, antipsicóticos, antidepresores, ya que aumentan el riesgo de arritmias cardiacas. Aumentan el riesgo de tendinitis y rotura de tendones, especialmente en adultos mayores, en quienes reciben corticosteroides o padecen artritis reumatoide. Los productos con aluminio, magnesio y sucralfato disminuyen su absorción. Disminuye la eliminación de teofilina.
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Frecuentes: náusea, diarrea, vómito, dolor abdominal, mareo.
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Poco frecuentes: vértigo, cefalea, insomnio, nerviosismo, temblor, ataxia, prolongación del intervalo Q-T.
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Raras: taquicardia ventricular, convulsiones, tendonitis, neuropatía periférica, reacciones de hipersensibilidad, desde erupciones cutáneas, disnea, edema de cara y cuello, vasculitis, hasta colapso cardiovascular.
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Advertencias para el paciente
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No abandonar el tratamiento. Suspender e informar de inmediato al médico en caso de presentar manifestaciones de alergia como salpullido, edema de manos, cara o boca, dificultad para respirar. No tomar antiácidos antes o después de ...